Huvud
Behandling

Vid vilka sjukdomar används antibiotika fluoroquinoloner?

Behandling av bakterieinfektioner är omöjlig utan användning av antimikrobiella medel. Fluoroquinoloner är antibiotika som har ett brett spektrum av antimikrobiell aktivitet. Ur namnet är det uppenbart att sammansättningen av dessa ämnen innefattar en molekyl fluorid. De är inte sanna antibiotika. Dessa läkemedel har ingen naturlig analog. Det finns 3 generationer fluorokinoloner. Var och en av dem har sitt eget vittnesbörd om ansökan. När föreskrivs fluorokinoloner och vad är kontraindikationerna för användningen av dessa läkemedel?

Egenskaper hos läkemedelsgruppen

För närvarande behandlas syntetiska droger för behandling av infektionssjukdomar. Detta förklaras av bakteriens höga resistens mot antibiotika av naturligt ursprung. Fluoroquinoloner är av särskild betydelse för medicin. De är de valfria drogerna vid behandling av sjukdomar i genito-urinorganen. Fördelen med fluorokinoloner är att de flesta bakterier är känsliga för dem. Dessa läkemedel har följande egenskaper:

  • har ett brett spektrum av åtgärder
  • har bakteriedödande verkan
  • tränga helt in i organen i genitourinary systemet;
  • Ansökan om sjukdomar med allvarlig svårighetsgrad
  • minska risken för septisk chock;
  • har hög biotillgänglighet
  • långvarigt återtagande från kroppen, vilket orsakar post-antibiotisk effekt;
  • kan kombineras med andra antibakteriella läkemedel (makrolider, syntetiska penicilliner);
  • väl tolererade av de sjuka;
  • Effektiv mot intracellulära mikroorganismer.

Läkemedel i denna grupp absorberas perfekt av mage och tarmslemhinnor. De skapar höga koncentrationer av den aktiva substansen i vävnaderna. Egenheten hos fluorokinoloner är att de kan penetrera placentalbarriären. Dessutom kan läkemedlet komma in i bröstmjölken hos en ammande kvinna. På grund av allt detta tillämpas drogerna i denna grupp inte när barnet är född och matad.

Läkemedel i denna grupp undertrycker bildandet av vitala enzymer för bakterier, inklusive topoisomeras. Denna åtgärdsmekanism är unik. Resultatet är undertryckandet av DNA-syntesen, vilket leder till att bakterieceller dör. Dessutom påverkar fluorkinoloner bakteriell RNA.

Denna mekanism är sekundär. Fluorokinolonserier med läkemedel har en bakteriedödande effekt.

Representanter för gruppen

Klassificering av preparat av gruppen fluorokinoloner identifierar 4 generationer av läkemedel. 1 generation representeras av läkemedel som har liten effekt mot gram-positiva mikrober. Denna grupp innefattar oxolin och nalidixsyra. Funktionen 2 generation är att dessa medel är effektiva mot pneumokocker, atypiska mikroorganismer och stafylokocker som är resistenta mot penicilliner. Detta inkluderar "Ciprofloxacin", "Lomefloxacin", "Ofloxacin", "Norfloxacin". Av den tredje generationen hör "Levofloxacin", "Sparfloxacin".

Fluoroquinoloner från den 3: e generationen kallas respiratoriska, eftersom de är effektiva mot patogener i övre och nedre luftvägarna. Klassificering av fluorokinoloner identifierar 4 generationer av läkemedel. Representanter för denna grupp har aktivitet mot patogener med anaeroba infektioner. Fluoroquinolon av 4: e generationen är "Moxifloxacin". Denna klassificering är villkorad. Allmän systematisering är frånvarande. Klassificering av fluorokinoloner delar preparat i fluor och respiratorisk.

Indikationer för recept

Preparat från denna grupp visar en uttalad aktivitet gentemot följande mikroorganismer:

  • Neisseria;
  • mykoplasma;
  • ureaplasmas;
  • klebsiella;
  • E. coli;
  • enterobakterier;
  • Pseudomonas aeruginosa;
  • en hemofil stav;
  • Staphylococcus aureus;
  • legionella;
  • shigella;
  • chlamydia;
  • Salmonella.

När det gäller gram-positiva bakterier är den viktigaste effekten av fluorokinoloner mot stafylokocker och pneumokocker. De flesta fluorokinoloner är aktiva mot mykobakteriella tuberkulos.

Fluoroquinolon-antibiotika är olämpliga att använda mot svamp- och virusinfektioner.

Dessa läkemedel är ineffektiva mot treponem. Fluoroquinoloner används i följande patologier:

  • chlamydia;
  • gonorré;
  • inflammation i prostata
  • inflammation i blåsan;
  • pyelonefrit;
  • tyfusfeber;
  • dysenteri;
  • salmonella;
  • sjukdoms lunginflammation.

Medicin används för infektionssjukdomar i leder och hud. Fluoroquinoloner kan framställas i form av tabletter för oral administration, och i form av droppar i ögonen och öronen.

Kontraindikationer och biverkningar

Viktigt inte bara klassificeringen av läkemedel, men också kontraindikationer för utnämningen av fluorokinoloner. Dessa inkluderar intolerans för denna grupp av läkemedel, åderförkalkning av cerebrala kärl, under graviditet och amning, barn ålder, brist på enzymet glukos-6-fosfatdehydrogenas. Eventuella biverkningar inkluderar:

  • dyspeptiska fenomen;
  • smärtsyndrom i den epigastriska regionen;
  • halsbränna;
  • nederlag av hörselorganet;
  • sömnighet eller sömnlöshet
  • smärta i huvudet;
  • yrsel;
  • nedsatt känslighet
  • nedsatt syn;
  • konvulsioner;
  • tremor;
  • exantem;
  • onormal leverfunktion
  • inflammation i njurarna;
  • nederlag av ledband, senor och leder
  • trombos av extremiteternas kärl;
  • ökad hjärtfrekvens
  • inflammation i tjocktarmen;
  • candidiasis.

För "Lomefloxacin" och "Sparfloxacin" är kännetecknande för sådana biverkningar som överkänslighet mot ljus (UFO) och angioödem. Nederlaget för inre organ efter att ha tagit fluorokinoloner är sällsynt.

Ytterligare information

Hittills finns det ingen exakt information om effekten på fetala fluorokinoloner. Det finns separata fall av utveckling hos barn av hydrocephalus, bulging fontaneller. Preparat av gruppen av fluorokinoloner rekommenderas inte för barn under aktiv tillväxt av ben. Det är tillåtet att använda läkemedel hos barn och ungdomar om den möjliga nyttan överstiger den potentiella skadan. När det gäller äldre ökar användningen av fluorokinoloner sannolikheten för sönderbrott. Läkemedel i denna grupp rekommenderas inte för patienter som har konvulsioner.

Preparat av den 1: a generationen har skadlig effekt på njurarna och levern, därför är det olämpligt att förskriva dem till personer med njure- och leversjukdomar. En viktig roll i organisationen av behandlingen är interaktionen mellan fluorokinoloner och andra läkemedel. Det är etablerat att samtidig administrering av fluorokinoloner och antacida medel minskar biotillgängligheten hos den tidigare. Den toxiska effekten av kinoloner ökar när de kombineras med metylxantiner.

För att erhålla den önskade terapeutiska effekten är det nödvändigt att observera vissa regler när man tar mediciner. Först ska tabletterna tvättas med vatten. För det andra är det nödvändigt att följa föreskriven medicinering. För det tredje, använd inte droger parallellt med preparat av vismut och järn. Det är också viktigt att inte utsättas för direkt ultraviolett strålning.

Fluorokinoloner i modern medicin används sålunda ofta. De är ett utmärkt alternativ till penicilliner, makrolider och cephalosporiner.

Detaljer om antibiotika av fluorokinoloner och namnen på drogerna

Den moderna rytmen i livet försvagar en persons immunitet, och de orsakssamband som orsakas av infektionssjukdomar muterar och blir resistenta mot penicillinklassens huvudsakliga kemiska preparat.

Detta beror på irrationell okontrollerad användning och analfabetism hos befolkningen i frågor av medicinsk karaktär.

Upptäckten av mitten av förra seklet - fluorokinoloner - kan lyckas hantera många farliga sjukdomar med minsta negativa konsekvenser för kroppen. Sex moderna läkemedel ingår även i listan över vitala läkemedel.

Fluorokinoloner antibiotika: namn på droger, deras verkan och analoger

Få full uppfattning om effektiviteten av antibakteriella läkemedel kommer att hjälpa tabellen nedan. Kolumnerna anger alla alternativa handelsnamn för kinoloner.

Funktioner av den aktiva substansens kemiska struktur under lång tid möjliggjorde inte att erhålla flytande doseringsformer av fluorokinolonserier, och de utfärdades endast i form av tabletter. Moderna läkemedelsindustrin erbjuder ett stort urval av droppar, salvor och andra typer av antimikrobiella medel.

Antibiotika av fluorokinoloner-gruppen

Föreningarna i fråga är antimikrobiella läkemedel som är mycket aktiva mot både gram-positiva och gram-negativa mikroorganismer (det så kallade breda spektret). Antibiotika i strikt mening av detta ord är inte, eftersom de erhålls genom kemisk syntes. Men trots skillnaderna i struktur, ursprung och frånvaron av naturliga analoger rankas de bland dem på grund av deras egenskaper:

  • Hög baktericid och bakteriostatisk effekt på grund av en specifik mekanism: enzymet DNA-gyrasen från patogena mikroorganismer hämmas, vilket förhindrar deras utveckling.
  • Det bredaste spektrumet av antimikrobiell verkan: De är aktiva mot de flesta gramnegativa och positiva (inklusive anaerober) bakterier, mykoplasma och klamydia.
  • Hög biotillgänglighet. Aktiva substanser i tillräckliga koncentrationer tränger in i alla vävnader i kroppen, vilket ger en kraftfull terapeutisk effekt.
  • Långa halveringstider och följaktligen effekter efter antibiotika. På grund av dessa egenskaper kan fluoroquinoloner tas oftare än två gånger om dagen.
  • Oöverträffad effektivitet för att bli av med sjukhus, liksom samhällsförvärvade systemiska infektioner av allvarlighetsgrad.
  • God tolerans, på grund av den svaga svårighetsgraden av biverkningar.

Dessa kemiska preparat systematiseras på grundval av skillnader i den kemiska strukturen och spektrumet av antimikrobiell aktivitet.

Klassificering: fyra generationer

Det finns ingen enhetlig strikt systematisering av kemiska preparat av denna typ. De är indelade i enlighet med positionen och antalet fluoratomer i molekylen i mono-, di- och trifluorokinoloner, såväl som respiratoriska sorter och fluorerade sådana.

Under processen med forskning och perfektion av de första antibiotiska kinolonerna erhölls 4 generationer leks. medel.

Icke-fluorerade kinoloner

Dessa inkluderar Negra, Nevigramon, Gramurin och Palin, erhållna på basis av nalidix, pipemidiska och oxolinsyror. Antibiotika i kinolonserien är kemiska val vid behandling av bakteriell inflammation i urinvägarna, där de når maximal koncentration, eftersom de utsöndras oförändrade.

Effektiv mot Salmonella, Shigella, Klebsiella och andra eneterobaktery, men penetrerar inte in i vävnaden, vilket förhindrar användningen av kinoloner för systemisk antibiotikaterapi, begränsad till vissa tarm patologier.

Gram-positiv kocker, Pseudomonas aeruginosa och alla anaerober är resistenta. Dessutom finns det flera uttalade biverkningar i form av anemi, dyspepsi, cytopeni och skadliga effekter på lever och njurar (patienter med diagnosen patologier av dessa organ är kontraindicerade i kinoloner).

gram

Nästan två decennier av forsknings- och förbättringsexperiment har lett till utvecklingen av andra generationens fluorokinoloner.

Norfloxacin erhölls först genom tillsats av fluoratomer till molekylen (vid position 6). Förmågan att komma in i kroppen och når höga koncentrationer i vävnader har gjort dess användning för behandling av systemiska infektioner provoceras av Staphylococcus aureus, många mikroorganismer och vissa Gram Gram + stavar.

Biverkningar är få, vilket bidrar till god patienttolerans.

respiratorisk

Detta namn gavs till denna klass på grund av dess höga effektivitet mot sjukdomar i nedre och övre luftvägarna. Baktericid aktivitet mot resistenta (för penicillin och dess derivat) pneumokocker är en garanti för framgångsrik behandling av bihåleinflammation, inflammation i lungorna och bronkit i akut stadium. I medicinsk praxis används levofloxacin (levorotationsisomer avloxacin), Sparfloxacin och Temafloxacin.

Deras biotillgänglighet är 100%, vilket gör det möjligt att framgångsrikt behandla infektionssjukdomar av allvarlighetsgrad.

Respiratorisk antineaerob

Moxifloxacin (Avelox) och Gemifloxacin kännetecknas av samma bakteriedödande verkan som de fluorokinolon-kemiska beredningarna från den tidigare gruppen.


Undertryck den vitala aktiviteten hos penicillin och makrolidresistenta pneumokocker, anaeroba och atypiska bakterier (klamydia och mykoplasmer). Effektivt vid infektion i nedre och övre luftvägarna, inflammation i mjukvävnad och hud.
Detta inkluderar även Grypofloxacin, Klinofloxacin, Trovafloxacin och några andra. Under kliniska prövningar avslöjades dock deras toxicitet och därmed ett stort antal biverkningar. Därför drogs dessa namn från marknaden och används inte idag i medicinsk praxis.

Skapelsens historia

Vägen till att erhålla moderna högpresterande droger av klassen fluorokinoloner var ganska lång.

Allt började 1962, då nalidixinsyra av misstag erhölls från klorokin (en antimalariell substans).

Denna förening som ett resultat av testning visade måttlig bioaktivitet i förhållande till gram-negativa bakterier.

Absorption från mag-tarmkanalen var också låg, vilket förhindrade användningen av nalidixinsyra för behandling av systemiska infektioner. Däremot nådde läkemedlet höga koncentrationer vid utsöndringssteget från kroppen, på grund av vilket det användes för att behandla urin och vissa smittsamma sjukdomar i tarmarna. Syra användes inte allmänt i kliniken, eftersom resistensen hos patogena mikroorganismer utvecklades ganska snabbt.

Nalidixic fått lite senare pipemidovaya och oxolinsyra, samt läkemedel baserade därpå (Rozoksatsin, cinoxacin och andra) - kinoloner antibiotika. Deras låga effektivitet har lett till att forskare fortsätter forskning och skapar mer effektiva alternativ. Som ett resultat av många experiment i 1978 syntetiserades Norfloxacin genom tillsats av en fluoratom till kinolonmolekylen. Dess höga bakteriedödande aktivitet och biotillgänglighet gav ett bredare användningsområde, och forskare var allvarligt intresserade av utsikterna till fluorokinoloner och deras förbättring.

Sedan början av 1980-talet har många läkemedel tagits emot, varav 30 har kliniskt testats och 12 används i stor utsträckning inom medicinsk praxis.

Ansökan av medicinska fält

Låg antimikrobiell aktivitet och för smal ett verksamhetsspektrum av första generationens läkemedel under lång tid begränsade användningen av fluorokinoloner uteslutande för urologiska och intestinala bakterieinfektioner.

Efterföljande utveckling fick emellertid att erhålla mycket effektiva läkemedel som konkurrerar idag med antibakteriella preparat av penicillinserien och makroliderna. Moderna fluorerade respiratoriska formler har funnit sin plats inom olika områden av medicin:

gastroenterologi

Inflammationer i tunntarmen orsakade av enterobakterier har behandlats framgångsrikt av Nevigramon.

Med utvecklingen av mer avancerade läkemedel i denna grupp, aktiv mot de flesta baciller, har tillämpningsområdet utvidgats.

Venerologi och gynekologi

Aktivitet fluorokinolonantibiotika antimikrobiella tabletter mot många patogener (särskilt atypiska) bringar framgångsrik kemoterapi av infektioner, sexuellt överförda sjukdomar (såsom mykoplasmos, klamydia), och gonorré.

Bakteriell vaginos hos kvinnor som orsakas av penicillinresistenta stammar svarar också bra till systemisk och lokal behandling.

dermatologi

Inflammationer och störningar av epidermis integritet, som orsakas av stafylokocker och mykobakterier, behandlas med lämpliga läkemedel i klassen (Sparfloxacin).

De används både systemiskt (tabletter, injektioner) och för topisk applicering.

otolaryngology

Den tredje generationens kemiska droger, som är mycket effektiva mot de flesta patogena bacillerna, används ofta för behandling av ENT-organ. Inflammation av paranasala bihåle (bihåleinflammation) stoppas snabbt av Levofloxacin och dess analoger.

Om sjukdomen orsakas av stammar av mikroorganismer som är resistenta mot de flesta fluorokinoloner, är det lämpligt att använda Moxi- eller Gemifloxacin.

oftalmologi

Under ganska lång tid kunde forskare inte få stabila kemiska föreningar, lämpade för att skapa flytande doseringsformer. Detta gjorde det svårt att använda fluorokinoloner som aktuella läkemedel. Genom att ytterligare förbättra formlerna var det emellertid möjligt att erhålla salvor och ögondroppar.

Lomefloxacin, levofloxacin och moxifloxacin är indikerade för behandling av konyunkivitov, keratit postoperativ inflammation och för förebyggande av den senare.

pulmonology

Fluoroquinolon tabletter och andra medicinska former, kallad respiratoriska, excel i lindring av inflammation i nedre och övre luftvägar som orsakas av pneumokocker. När smittade med stammar som är resistenta mot makrolider och penicillinderivat, är vanligen förskrivna Gemifloxacin och Moxifloxacin. De kännetecknas av låg toxicitet och tolereras väl. Limefloxacin och Sparfloxacin används framgångsrikt i komplex kemoterapi för tuberkulos. Den senare orsakar dock oftast negativa konsekvenser (fotodermatit).

Urologi och nefrologi

Fluoroquinoloner är de valfria läkemedlen i kampen mot infektionssjukdomar i urinvägarna. De hanterar effektivt både gram-positiva och gram-negativa patogener, inklusive de som är resistenta mot andra grupper av antibakteriella medel.

Till skillnad från antibiotika i kinolonserien är droger 2 och följande generationer för njurarna giftfria. Eftersom biverkningen är försumbar, tolereras ciprofloxacin, Norfloxacin, Lomefloxacin, Ofloxacin och levofloxacin väl av patienter. Tilldelad i form av tabletter och injicerbara lösningar.

terapi

Liksom alla antibakteriella läkemedel kräver de kemiska preparaten i denna grupp noggrann applikation under medicinsk övervakning. De kan endast ordineras av en specialist som korrekt kan beräkna dosen och varaktigheten av antagningstiden. Oberoende i valet och avbokningen här är oacceptabelt.

vittnesbörd

Det positiva resultatet av antibiotikabehandling beror till stor del på den korrekta definitionen av patogenen. Fluorkinoloner är mycket aktiva mot följande patogena mikroflora:

  • Gram-negativ - Staphylococcus aureus, Escherichia, Shigella, Chlamydia, orsaksmedel av mjältbrand, Pseudomonas aeruginosa och andra.
  • Gram-positiv - streptokocker, clostridier, legionella och andra.
  • Mycobacterium, inklusive tubercle bacillus.

Sådan diversifierad antibakteriell aktivitet bidrar till allestädes närvarande användning inom olika områden av medicin. Fluorokinolon droger behandlar framgångsrikt urogenitala infektioner, sexuellt överförbara sjukdomar, lunginflammation (inklusive atypisk), exacerbation av kronisk bronkit, inflammation i bihålorna, ögonsjukdom av bakteriellt ursprung, osteomyelit, enterokolit, djup skada på huden, tillsammans med varbildning.

Listan över sjukdomar som är mottagliga för fluorokinolonbehandling är mycket omfattande. Dessutom är dessa läkemedel optimala vid ineffektivitet av penicillin och makrolider, såväl som i svåra former av perkolering.

Kontra

För att antibiotikabehandling ska vara extremt fördelaktig är det nödvändigt att ta hänsyn till kontraindikationerna för denna grupp av kemikalier. Nalidix och oxolinsyror är giftiga för njurarna och är följaktligen förbjudna för användning av personer med nedsatt njurfunktion. Fler moderna läkemedel har också flera strikta begränsningar.

Fluorokinolonserien av antibiotika har en teratogen effekt (orsakar mutationer och defekter av intrauterin utveckling), varför det är förbjudet under graviditeten. Under amning kan det prova ett foster och hydrocephalus hos nyfödda.

Vid barn av ung och medelålder, under påverkan av dessa läkemedel, sänks bentillväxten, så de kan endast ordineras som en sista utväg (när terapeutisk nytta överstiger eventuell skada). Hos äldre människor ökar risken för sönderbrott. Dessutom rekommenderas inte att använda denna grupp av antimikrobiella tabletter i diagnostiserat konvulsivt syndrom.

För att inte orsaka irreparabel skada på ens egen organism, bör man strikt följa medicinska föreskrifter och aldrig engagera sig i självmedicinering!

På vår webbplats kan du bekanta dig med de flesta antibiotikabonter, kompletta listor över de läkemedel som ingår i dem, klassificeringar, historia och annan viktig information. För att göra detta skapas avsnittet "Klassificering" i toppmenyn på webbplatsen.

Förmedla din hälsa till proffs! Gör ett möte för den bästa läkaren i din stad just nu!

En bra doktor är en generalist som, baserat på dina symptom, kommer att ställa en korrekt diagnos och ordinera effektiv behandling. På vår portal kan du välja en läkare från de bästa klinikerna i Moskva, S: t Petersburg, Kazan och andra städer i Ryssland och få rabatt på upp till 65% vid antagning.

* Om du klickar på knappen kommer du till en speciell sida på webbplatsen med ett sökformulär och en post till specialisten på profilen du är intresserad av.

* Finns städer: Moskva och podmoskovje, St Petersburg, Yekaterinburg, Novosibirsk, Kazan, Samara, Perm, Nizhny Novgorod, Ufa, Krasnodar, Rostov-on-Don, Chelyabinsk, Voronezh, Izhevsk

Fluoroquinolon användarhandbok

Allergy. Övergång till alla läkemedel av kinolongruppen.

Graviditet. Det finns inga tillförlitliga kliniska data om den toxiska effekten av kinoloner på fostret. Det finns isolerade rapporter om hydrocephalus, ökat intrakraniellt tryck och bulging fontanel hos nyfödda vars mammor under graviditeten tog nalidixinsyra. I samband med utvecklingen av artropati hos omogna djur rekommenderas inte användning av alla kinoloner under graviditet.

amning. Quinoloner tränger in i bröstmjölk i små mängder. Det finns rapporter om hemolytisk anemi hos nyfödda vars mammor tog nalidixsyra under amning. I experimentet orsakade kinoloner artropati i omogna djur, så när man tilldelade dem till ammande barn rekommenderas att överföra barnet till artificiell utfodring.

Pediatrics. Baserat på experimentella data rekommenderas inte användning av kinoloner under bildandet av det osteoartikulära systemet. Oxolinsyra är kontraindicerad hos barn under 2 år, pipemidisk - upp till 1 år, nalidix - upp till 3 månader.

Fluoroquinoloner rekommenderas inte till barn och ungdomar. Men klinisk erfarenhet och särskilda studier användning av fluorokinoloner i pediatrik inte har bekräftat risken för skador på ben och leder, och därför tillåts utnämningen av fluorokinoloner barn av hälsoskäl (förvärrade infektioner vid cystisk fibros, allvarliga infektioner av olika lokaliseringar orsakad av multiresistenta bakterier, infektioner under neutropeni ).

Geriatrik. Hos äldre personer ökar risken för sönderbrott med användning av fluorokinoloner, i synnerhet i kombination med glukokortikoider.

Sjukdomar i centrala nervsystemet. Quinoloner har en stimulerande effekt på centrala nervsystemet, så de rekommenderas inte för patienter med en konversation av konvulsivt syndrom. Risken för anfall ökar hos patienter med nedsatt hjärncirkulation, epilepsi och Parkinsonism. När nalidixsyra används, är en ökning av intrakraniellt tryck möjligt.

Nedsatt njur- och leverfunktion. Quinoloner från första generationen kan inte användas för njur- och leverinsufficiens, eftersom ackumulering av droger och deras metaboliter ökar risken för toxiska effekter. Doser av fluorokinoloner vid allvarligt njursvikt är föremål för korrigering.

Akut porfyri. Quinoloner ska inte användas till patienter med akut porfyri, eftersom de i en djurförsök har en porfyrinogen effekt.

Droginteraktioner

Medan användningen av antacida och andra beredningar innehållande magnesiumjoner, zink, järn, vismut, kan minska biotillgängligheten av kinoloner icke-absorberbara på grund av bildningen av kelatkomplex.

Pipemidsyra, ciprofloxacin, norfloxacin och pefloxacin kan sakta eliminera metylxantiner (teofyllin, koffein) och öka risken för deras toxiska effekter.

Risken för neurotoxiska effekter av kinoloner förbättras i kombination med NSAID, nitroimidazolderivat och metylxanthiner.

Quinoloner visar antagonism med nitrofuranderivat, så kombinationer av dessa läkemedel bör undvikas.

Quinoloner av den första generationen, ciprofloxacin och norfloxacin kan störa metabolismen av indirekta antikoagulanter i levern, vilket leder till en ökning av protrombintiden och risken för blödning. Vid samtidig användning kan du behöva justera dosen av antikoagulant.

Försiktighet bör användas för att förskriva fluorokinoloner samtidigt med läkemedel som förlänger QT-intervallet, eftersom risken för att utveckla hjärtarytmier ökar.

Vid samtidig användning med glukokortikoider ökar risken för ryggning av senor, särskilt hos äldre.

Vid användning av ciprofloxacin, pefloxacin och norfloxacin tillsammans med läkemedel, urin alkaliserande (karbanhydrashämmare, citrater, natriumbikarbonat), ökar risken för kristalluri och nefrotoxiska effekter.

Med samtidig användning med azlocillin och cimetidin i samband med en minskning av tubulär utsöndring sänks eliminering av fluorokinoloner och deras koncentrationer i blodet ökar.

Information till patienter

Förberedelser av kinoloner vid inandning ska tvättas med ett fullt glas vatten. Ta minst 2 timmar före eller 6 timmar efter att du har tagit antacida och preparat av järn, zink, vismut.

Håll noggrant fast vid regimen och behandlingsregimer under hela behandlingsperioden, hoppa inte över dosen och ta den med jämna mellanrum. Om en dos saknas, ta den så snart som möjligt. Ta inte det om det är nästan dags för nästa dos; dubbel inte dosen. Att motstå varaktigheten av behandlingen.

Använd inte droger som har gått ut.

Under behandlingsperioden observera en tillräcklig vattenreglering (1,2-1,5 l / dag).

Utsätt inte för direkt exponering för solljus och ultravioletta strålar vid användning av droger och i minst 3 dagar efter avslutad behandling.

Kontakta en läkare om förbättringen inte inträffar inom några dagar eller nya symptom uppstår. Om det uppstår smärta i senorna, bör du se till att den drabbade leden står i vila och konsulterar en läkare.

Spur till provet / en annan version av spurgen / fluorokinoloner

nalidixsyra pipemidsyra

ciprofloxacin * ofloxacin * pefloxacin * norfloxacin * enoxacin * lomefloxacin **

sparfloxacin ** levofloxacin * moxifloxacin *

Indikationer för användning.

En stor klinisk erfarenhet av användningen av fluorokinoloner indikerar deras höga effektivitet vid behandling av en mängd olika infektioner.

Läkemedel är föreskrivna för:

- urinvägsinfektioner (pyelonefrit, cystit);

- Sexuellt överförda infektioner (gonorré, klamydia);

- tarminfektioner (salmonellos, dysenteri, enterocolit, iersinios, kolera, campylobakterios);

- infektioner i luftvägarna (kronisk bronkit, nosokomial och atypisk lunginflammation, cystisk fibros);

- kirurgiska infektioner (pyoinflammatoriska infektioner i huden, mjuka vävnader, ben och leder, brännskador, intra-abdominala infektioner);

- infektioner av organ av liten gas;

- septikemi och bakterieemi;

- infektioner i centrala nervsystemet (sekundär bakteriell meningit orsakad av gram-negativ cerebral flora);

- infektioner hos patienter med neutropeni (behandling och förebyggande);

- tuberkulos (ciprofloxacin, ofloxacin och lomefloxacin används som andra läkemedel).

Ciprofloxacin (tsiprobay, tsifran, cyprinol). Den vanligaste och mest använda fluorkinolonen, den mest aktiva mot mest känsliga för denna grupp av mikroorganismer. Överträffar andra droger i gruppen för aktivitet mot Ps. aeraginosa.

OFLOXACINE (tarivid, zanocin). En av de mest aktiva fluorokinoloner mot klamydia. Det ingår i behandlingen av resistenta former av tuberkulos. Genom åtgärder på de flesta gramnegativa bakterier är ciprofloxacin sämre.

PEFLOXACIN (peflacin, abaktal). Underlägsen aktivitet ciprofloxacin och ofloxacin mot Pseudomonas aeruginosa. Maloaktiven för chlamydia och mycobacterium tuberculosis. Vid metabolism i levern bildas en aktiv metabolit - norfloxacin. Det tränger sig väl genom blod-hjärnbarriären.

NORFLOXACIN (nolycin, norbaktin). Farmakologiskt aktiv metabolit pefloxacin. Nära till det på handlingsspektret. Det används bara som ett uroseptiskt medel och ett botemedel mot behandling av tarminfektioner.

ENOXACINE (enoxor). Mycket aktiv mot enterobakterier. Påverkar inte Pseudomonas aeruginosa. Det går in i uttalade läkemedelsinteraktioner med teofyllin, därför används den inte i kombination med den för behandling av luftvägsinfektioner.

LOMEFLOXACIN (maxakvin, lomfloks). Har en typisk för gruppspektrumet av antibakteriell aktivitet, som liknar mest med ofloxacin. Mycket aktiv mot klamydia och mykoplasmer. Liksom ofloxacin används för att behandla resistenta former av tuberkulos. Det varar länge, vilket gör att du kan tilldela det en gång om dagen.

SPARFLOXACIN (sparflon). Avser den tredje generationen fluorokinoloner. Har en hög aktivitet mot gram-positiv kocker (inklusive pneumokocker) flora. Aktivt verkar också på klamydia, mykoplasma och mycobacterium tuberkulos. Med avseende på gramnegativa aeroba mikroorganismer uppvisar den aktivitet som är jämförbar med ofloxacin.

Det utsöndras från kroppen huvudsakligen genom den extrarenala vägen, har en lång halveringstid, vilket gör det möjligt för en att administrera den en gång.

LEVOFLOXACIN (tavanik). Enligt verkningsspektrum liknar ofioxacin, men 2-4 gånger mer aktiv mot enterobakterier det Chlamydia, Mycobacterium tuberculosis. Påverkar svagt Pseudomonas aeruginosa. Läkemedlet är starkt aktiva gentemot grampositiva kocker, inklusive stafylokocker resistenta mot meticillin, och pneumokocker är resistenta mot penicillin.

Moxifloxacin (avelox). Mycket aktiv mot gram-positiva kockar (stafylokocker, pneumokocker, enterokocker), intracellulära mikroorganismer och anaerober. På effekten på stafylokocker är läkemedlet överlägset levofloxacin. I förhållande till gram-negativa bakterier liknar preparatets aktivitet som ciprofloxacin. Effekten av läkemedlet på anaerober är jämförbar med metronidazol och överträffar andra fluorokinoloner.

De uppträder huvudsakligen från mag-tarmkanalen (3-6%), illamående, kräkningar, anorexi, epigastrisk obehag, diarré. Förändringar i centrala nervsystemet uppträder hos 1-4% av patienterna - huvudvärk, yrsel, sömnstörning, agitation, ångest. Allergiska hudreaktioner utvecklas i 2% av fallen. Alla fluorkinoloner orsakar fotosensibilisering under förhållanden med solisolering. I 3% av fallen finns en ökning av transaminasnivåerna, alkaliskt fosfatas, bilirubin. Sällan kan utveckla leukopeni och anemi, artralgi, artropati. tendenit, senbrott.

Antibiotika fluorokinoloner: namn på läkemedel, tillämpningsområde

Fluoroquinoloner - läkemedel hör till gruppen av kinoloner och har antibakteriella egenskaper. Används i klinisk praxis av pulmonologi, otolaryngologi, urologi, nefrologi, dermatologi, oftalmologi. Bredden av appliceringen bestäms av handlingsspektret, effektiviteten av dessa läkemedel. Därmed har de ett antal negativa influenser. Tidig recept på antibiotika strängt enligt indikationer, i rätt dosering, med beaktande av kontraindikationer säkerställer effektiviteten, såväl som säkerheten hos terapi.

Tillvägagångssätt för systematisering

Förteckningen över preparat av olika fluokinoloner och kinoloner har omkring 4 dussintals droger. De skiljs åt genom närvaron eller frånvaron av en fluoratom, antalet i sin molekyl (monoftohinolony, diftohinolony) för fördelaktig aktivitetsspektrum (gramnegativa, anaeroba), tillämpningar (respiratorisk).

Den mest kompletta bilden finns i klassificeringen av kinoloner för enskilda generationer. Det är detta tillvägagångssätt som är vanligt i praktiken.

Allmän klassificering av kinoloner:

  • 1 generation (icke-fluorerad): nalidixsyra, oxolinsyra;
  • 2 generationen (gramnegativ): ciprofloxacin, norfloxacin, ofloxacin, lomefloxacin;
  • 3 generation (respiratorisk): levofloxacin, sparfloxacin, gatifloxacin;
  • 4 generation (respiratorisk och anti-anaerob): moxifloxacin, hemifloxacin.

Skillnader i kemiska egenskaper, patogenas spektrum, i interaktion med patientens kropp bestämmer varje läkemedels lokalisering i terapi.

Farmakologiska egenskaper

Verkningsmekanismen för läkemedel beror på effekten på bakterieenzymer involverade i bildandet av DNA och RNA. Resultatet är en irreversibel kränkning av syntesen av proteinmolekyler i en mikrobiell cell. Det faller viabilitet, minskad toxisk aktivitet och enzymstrukturer, ökar sannolikheten för infångning av bakteriella fagocytceller (humant ett skyddande element system).

Fluoroquinoloner påverkar uppdelningen av bakterieceller

Företrädare för alla grupper av fluorokinoloner påverkar den aktiva bakteriecellen, och kan också störa varje stadium av sin livscykel. De verkar på växande mikroorganismer, på celler i vila, när de flesta droger är ineffektiva.

Den terapeutiska effekten av fluorokinoloner beror på:

  • bakteriedödande verkan;
  • penetration i bakteriecellen;
  • fortsättning av den antimikrobiella effekten efter avbrytande av kontakt med läkemedelsmolekylen;
  • skapande av höga koncentrationer i vävnader, patienters organ
  • långvarig utsöndring av läkemedlet från kroppen.

Nalidixinsyra är den första representanten för kinoloner. Det andra läkemedlet var oxolinsyra, som hade aktivitet 3 gånger större än sin föregångare. Efter skapandet av fluorokinoloner av den andra generationen (ciprofloxacin, norfloxacin) används emellertid detta medel praktiskt taget inte.

Av kinoloner används endast nalidixsyra (nevigramon). Det är indicerat för urinvägsinfektioner (pyelit, cystit, prostatit, uretrit), för att förhindra intraoperativa komplikationer på njurarna, urinblåsan, urinblåsan. Det tas upp till 4 gånger om dagen (tabletter).

I fluorokinoloner, liksom i nästa generation av kinoloner, observeras förändringar i spektrumet av känsliga mikrober samt farmakokinetiska egenskaper (absorption, distribution och utsöndring).

De allmänna fördelarna med fluorokinoloner i jämförelse med kinoloner:

  • bred antimikrobiell aktivitet;
  • Effektiva koncentrationer i de inre organen när tabletter används, inte beroende av matintag.
  • god penetration i andningsorganen, njurarna, urinsystemet, ENT-organen;
  • att upprätthålla terapeutiska koncentrationer i de drabbade vävnaderna, är det tillräckligt att förskriva 1-2 gånger om dagen;
  • biverkningar i form av störningar i matsmältningssystemet, nervsystemet uppträder mindre ofta;
  • används för nedsatt njurfunktion, även om utsöndringen minskar i denna patologi.

Hittills finns det fyra generationer av representanter för denna grupp.

Ansökan i klinisk praxis

Drogerna har ett mycket brett spektrum, de verkar på de flesta mikroorganismer. Preparat 2:e generationen med fördel påverka de aeroba gramnegativa bakterier (Salmonella, Shigella, Campylobacter, det medel som förorsakar gonorré) grampositiva (Staphylococcus aureus, det medel som förorsakar tuberkulos).

I detta fall är pneumokocker, opportunistiska mikroorganismer (klamydia, legionella, mykoplasmer) liksom anaerober oåterkänsliga för dem. Eftersom pneumokocker är den främsta orsaken till lunginflammation och ofta påverkar ENT-organ, har användningen av dessa läkemedel i otolaryngologi och pulmonologi begränsningar.

Norfloxacin (andra generationen) har ett brett spektrum av effekter, men höga terapeutiska koncentrationer skapar endast i urinvägarna. Därför är dess tillämpningsområde begränsad till nefrologisk, urologisk patologi.

Respiratoriska fluorokinoloner (3rd Generation) har samma område av inflytande som preparat av den föregående gruppen, men också ha en effekt på pneumokocker, resistenta former inklusive till atypiska mikrober (klamydia, mykoplasma). Detta gjorde att vi i stor utsträckning börja använda denna grupp för behandling av andningsorganen (andningsorganen), såväl som i allmän terapeutisk praxis.

Fluoroquinoloner av 3 generationer används för behandling av infektioner:

  • andningsorganen;
  • njurvävnad;
  • urinvägarna;
  • ögat;
  • paranasala bihålor;
  • hud och fett.

Fluoroquinoloner av 4 generationen, den senaste generationen hittills, har en effekt på gram-positiv, gramnegativ flora och är också effektiva mot anaerober som inte kan sporulera. Detta expanderar omfattningen av deras användning, möjliggör användning med djupa hudskador med utvecklingen av anaerob infektion, aspirationspneumoni, intra-abdominal, bäckeninfektioner.

Fördelen med moderna fluokinoloner är förmågan att endast använda detta läkemedel (monoterapi).

De är indikerade för samma sjukdomar som respiratoriska fluorokinoloner. I detta fall påverkar mosquifloxacin resistenta stammar av stafylokocker, så det kan användas vid behandling av den mest allvarliga sjukdomspneumoni.

En stor fördel med ett antal av dessa läkemedel (levofloxacin, pefloxacin) är möjligheten att använda dem inte bara för oral administrering utan också för intravenös administrering. Detta säkerställer snabb leverans av läkemedlet till de drabbade vävnaderna, vilket för de allvarliga patienterna kan vara avgörande. Det är också möjligt att använda den så kallade stegvisa terapin. När ett positivt resultat erhålls från infusionsmetoden för administrering byts läkemedlet till tablettformer. Hög tillgänglighet av fluorokinoloner med denna administreringsmetod ger effekt och hjälper till att undvika de negativa följderna av att administrera stora volymer av läkemedel intravenöst.

Biverkningar och kontraindikationer för användning

Liksom alla läkemedel har fluorokinolonantibiotika ett antal biverkningar. De måste särskiljas från förändringar i patientens tillstånd som beror på den underliggande sjukdomen (t.ex. tillfällig ökning av kroppstemperaturen) och indikera terapeutisk effekt av läkemedel.

Listan över biverkningar:

  • obehag, smärta i magen, minskad aptit, halsbränna, illamående, kräkningar, störningar i avföring som diarré;
  • sömnstörningar, huvudvärk, yrsel, syn och hörselskador, känslighetsförändringar, krampsförlopp
  • inflammation i broskvävnad, senbrott
  • smärta i musklerna
  • övergående inflammation i njursjukdomen, främst interstitium (nefrit);
  • förändringar i elektrokardiogrammet, vilket kan orsaka arytmier
  • hudutslag, som kan åtföljas av klåda, allergisk svullnad;
  • ökad känslighet mot solljus;
  • kränkningar i strukturen av kroppens mikrobiella flora, utvecklingen av svampinfektion i munnhinnan, könsorganen.

Också extremt sällsynt, med allvarlig dysbios utvecklar intestinala skador av clostridia pseudomembranös kolit. Detta är en allvarlig och farlig sjukdom i tarmarna. Därför, när det finns förändringar i pall, blodiga eller andra föroreningar i avföringen, en temperaturvåg som inte kan förklaras av den underliggande sjukdomen är det nödvändigt att snarast kontakta en läkare.

  • graviditet när som helst
  • amningstiden
  • ålder är mindre än 18 år
  • allergi eller reaktion på administrering av kinoloner och fluorokinoloner tidigare.

Fluoroquinoloner för behandling av barn används inte på grund av den uttalade negativa effekten på den växande organismens broskvävnad.

Om nödvändigt ersätts dessa läkemedel med läkemedel med liknande inflytande inflytande på patogener.

I hjärtsjukdomar med hotet av ventrikulär rytmförstöring, med lever- och njurspatologi, måste tillståndet hos dessa organ övervakas noggrant.

Olika droger har ett spektrum av eventuella negativa effekter. Därför bör användningen av dessa läkemedel ske under strikt medicinsk övervakning.

Användningen av fluorokinoloner i sjukdomar i ENT-organen

Vid inflammatoriska sjukdomar i de nasala passagerna, orofarynx, tonsiller, bihålor, öra infektiös natur använde droger penicillin, makrolider, cefalosporiner och fluorokinoloner. Använda droger 3 och 4 generationer: levofloxacin, moxifloxacin, sparfloxacin. För det mesta betyder dessa generations medel att de påverkar pneumokocker. Det är dessa streptokkoki i de flesta fall, är de orsakande medel, antingen ensamma eller tillsammans med andra mikrobiella inflammatoriska sjukdomar i övre luftvägarna, andningsorganen.

Används vid akuta och kroniska inflammatoriska processer orsakade av antikroppar känsliga för fluorokinoloner.

Oftast används i terapi:

  • sjukdomar i paranasala bihålorna
  • rinit;
  • rinosinusit.

Fluoroquinoloner används i frånvaro av effekten av behandling med beta-laktamer (penicilliner och cefalosporiner) och makrolider.

Således är preparat av gruppen av fluorokinoloner bland de mest använda i modern antibiotikabehandling av vuxna. Noggrann undersökning av patienten, identifiering av riskerna med biverkningar, det mest exakta urvalet av läkemedlet för det mikrobiella spektret av patogener av en viss sjukdom, definieringen av metoden och administreringssättet ger en positiv effekt av terapi, såväl som dess säkerhet.

Fluoroquinolon användarhandbok

Shchekina E. G., Cand. Pharm. Sci., Docent. farmakologi NPSU

Antibakteriella preparat av kinolongruppen har varit kända under lång tid. Förfader till gruppen är klorokin och den första kinolonen som införs i medicinsk praxis är nalidixinsyra, syntetiserad 1962.

Det finns ingen allmänt accepterad systematisering av fluorokinoloner. Det finns flera klassificeringar: fluorokinoloner delas av generationer (tabell 1); med antalet fluoratomer i molekylen (monofluorkinoloner, difluorokinoloner och trifluorokinoloner); och även på fluoriderade och antipnevmokokkovye (eller respiratoriska). De mest studerade och mycket använda i kliniken är monofluorerade föreningar.

De karakteristiska särdragen hos denna grupp av läkemedel är unika mekanismen för antimikrobiell verkan, ultra brett spektrum och potent baktericid aktivitet, närvaro postantibiotic effekt, låg toxicitet, hög oral biotillgänglighet, god penetration in i vävnader och celler av mikroorganismen, den långa halveringstid och långsamma utvecklingen av mikrobiell resistens.

De målinriktade åtgärder är bakteriella topoisomeras fluorokinoloner - topoisomeras IV och DNA-gyras (topoisomeras II) - enzymer utför rumslig övertvinning av DNA-molekylen i olika skeden av dess replikation. Fluorokinoloner inhiberar topoisomeras IV och DNKgirazu bakterier som leder till störningar av DNA och RNA-biosyntes och irreversibel störning av proteinsyntes i bakteriecellen. Som ett resultat av verkan av fluorokinoloner reducerade korrosiva egenskaperna hos bakterierna undertrycks induktions exotoxiner, exoenzymer, ökar känsligheten hos mikroorganismer för fagocytos. Det är värt att notera att drogerna har förmåga att agera på mikroorganismer under tillväxt och vilande.

Fluoroquinoloner har ett ultrabrett spektrum av verkan. Droger i denna grupp är aktiva mot gram-positiva och gram-negativa, aeroba och anaeroba bakterier, Chlamydia, Mycoplasma, Legionella, mykobakterier. Känslig mot fluorokinoloner Gy (-) stavar: tsitrobakter, Enterobacteriaceae, Campylobacter, Escherichia, Salmonella, Serratia, Morganella, Shigella, vibrio, Proteus (inklusive mirabelny vulgärt..), Klebsiella, Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Moraxella katarralis, Providencia, Pasteur, Brucella, Neisseria, alla typer av stafylokocker. Formuleringar generation I uppvisar aktivitet mot ett brett spektrum av gramnegativa aeroba mikroorganismer (inklusive multipelresistenta) och S. aureus. Ciprofloxacin, ofloxacin och lomefloxacin hämma tillväxten av Mycobacterium tuberculosis och spetälska. En nackdel med generationens läkemedel I är deras låga aktivitet mot pneumokocker, klamydia, mykoplasma och anaerober. Fluorokinoloner generationer II och III genom verkan på gram-negativa bakterier (utom Pseudomonas aeruginosa) inte är sämre droger Jag generationen. Som för de grampositiva flora, inklusive pneumokocker, klamydia, mykoplasma, mykobakterier, effekterna av läkemedel II och III generationens fluorokinoloner signifikant överlägsna sina föregångare. Levofloxacin, sparfloxacin, moxifloxacin, sitafloxacin och annorlunda hög affinitet topoisomeras grampositiva bakterier och följaktligen större antibakteriell aktivitet, så de utsöndrar en "andnings fluorokinoloner" grupp. III generationens läkemedel är effektiva mot anaeroba asporogena, inklusive de resistenta mot fluorokinoloner I generation action. Genom aktivitet mot gramnegativa aeroba mikroorganismer är de sämre än ciprofloxacin. Gatifloxacin anses vara ett lovande läkemedel för inkludering i kombinationsbehandling för tuberkulos. Alla fluorokinolonantibiotika resistenta mot P-laktamaser gramnegativa och grampositiva bakterier, men meticillinresistenta stafylokocker är bara trovafloxacin och moxifloxacin. Resistent mot verkan av fluorokinoloner är svampar, virus, treponema och mest protozoer. Det finns bevis för att fluorokinoloner har immunmodulerande effekter, öka den fagocytiska aktiviteten av neutrofiler.

Fig. 1. Quinolonutvecklingsschema

Farmakokinetiska egenskaper hos denna grupp av läkemedel är anmärkningsvärda. Fluorkinoloner kännetecknas av stor fördelning, god penetration i vävnader och låg bindning till plasmaproteiner. Biotillgänglighet för de flesta fluorokinoloner intag av 80-100%, med undantag för norfloxacin (20-40%). Alla fluorokinoloner absorberas snabbt i matsmältningsorganet. Bäst lämpade är ofloxacin, pefloxacin och lomefloxacin. Mat saktar absorptionen av droger, men minskar inte deras biotillgänglighet. Maximal koncentration i blodet uppnås efter 1-3 timmar. Fluorokinoloner är väl in i vävnaden och kroppsvätska, alveolära makrofager, polymorfonukleära leukocyter, biliär och andningsvägarna, lungorna, mag-tarmslemhinnan, njurar och reproduktionsorgan. Sämre läkemedel penetrera cerebrospinalvätska, men när penetrationshastigheten ökar meningit (särskilt för pefloxacin). Koncentrationen av fluorokinoloner i celler är vanligen flera gånger högre än i plasma. I de flesta metaboliseras pefloxacin (80%), med dess huvudmetabolit - norfloxacin - bibehåller antibakteriell aktivitet. Andra fluorokinoloner metaboliseras i mindre utsträckning, men deras metaboliter är inaktiva. Halveringstiden för de flesta läkemedel av den första generationen är 5-9 timmar och för nya fluorokinoloner - 10-20 timmar. Denna långa halveringstid och postantibiotic effekt ordinera tillåta generation I 2 gånger, och förberedelser II - III generation - en gång per dag.

Mekanismen för utsöndring av läkemedel i denna grupp kan vara renal och extrarenal. När njurinsufficiens är nödvändig för att justera dosen av ciprofloxacin, sparfloxacin, ofloxacin och levofloxacin.

Farmakokinetiska egenskaper hos fluorokinoloner gör det möjligt att applicera dem praktiskt vid vilken lokalisering som helst av den infektiösa processen (Tabell 2).

En av de mest effektiva fluorokinoloner mot gram-negativa mikroorganismer, inklusive Pseudomonas aeruginosa, är ciprofloxacin. Läkemedlet används också i kombinationsterapi av läkemedelsresistenta former av tuberkulos.

Den mest aktiva fluorokinolonen i den första generationen för klamydia och pneumokocker är ofloxacin. Det används i kombinationsbehandling av läkemedelsresistenta former av tuberkulos.

Pefloxacin är något sämre än ciprofloxacin, ofloxacin och levofloxacin genom aktivitet, men det är bättre att andra fluorokinoloner penetrerar BBB.

Norfloxacin används vid behandling av urogenitala infektioner, men oftare än andra fluorokinoloner orsakar biverkningar, främst från mag-tarmkanalen och i centrala nervsystemet.

Lomefloxacin är inaktivt mot pneumokocker, klamydia, mykoplasmer. Det används i kombinationsterapi av tuberkulos.

Levofloxacin är en vänsterhänt isomer av ofloxacin. Två gånger mer aktiv och bättre tolererad än ofloxacin. Läkemedlet är högaktiva mot penitsillinrezistentnyh pneumokocker, enterokocker, Chlamydia, Mycoplasma, Staphylococcus och Staphylococcus epidermidis, det medel som förorsakar gasgangrän. Med avseende på Pseudomonas aeruginosa är ciprofloxacin sämre. Bland fluorokinoloner Levofloxacin tills den sista generationen är det enda läkemedlet i två beredningsformer - för oral och intravenös administrering.

Sparfloxacin i åtgärdspektret ligger nära levofloxacin, men värre tolereras av patienterna. Mycket aktiv mot mykobakterier tuberkulos.

Moxifloxacin inhiberar aktiviteten hos två målenzymer samtidigt, därför har den en hög baktericidaktivitet och en ökad förmåga att förhindra uppkomst av resistenta stammar. I aktion på mykoplasma och ureaplasma överlägsen ciprofloxacin och levofloxacin, samt åtgärder för klamydia - ciprofloxacin och ofloxacin. Läkemedlets effektivitet mot icke-sporbildande anaerober är jämförbar med imipenem, metronidazol och clindamycin. Med styrkan av antipnevmokokkovogo-effekten är det andra enbart för sitafloxacin och hemifloxacin.

Gatifloxacin har jämförbar med ciprofloxacinaktivitet mot patogener av atypisk lunginflammation. Genom aktivitet mot intracellulära patogener sträcker sig gatifloxacin moderna makrolider azitromycin och roxitromycin.

Gemifloxacin för aktivitet mot gram-positiva mikroorganismer är överlägsen moxifloxacin, gatifloxacin, sitafloxacin och preparat av den första generationen. Den behåller aktivitet mot pneumokocker resistenta mot ciprofloxacin och gramnegativa bakterier, mycket aktiva mot patogener av atypisk lunginflammation. Sitafloxacin och hemifloxacin är bland de mest aktiva antipnevmokocka fluorokinoloner.

Spektrum trovafloxacin verkan jämförbar med det spektrum av imipenem, läkemedelsaktivitet mot flera stammar av Pseudomonas aeruginosa aktivitet än ciprofloxacin.

Fluoroquinoloner klassificeras som lågtoxiska läkemedel. Utvecklingen av biverkningar, som kräver att behandlingen avslutas, observeras hos 1-3% av patienterna. Bland de biverkningar som ofta markerar gruppreaktioner i det gastrointestinala området (3-6%) - illamående, smakförändringar, diarré, buksmärta, etc.; CNS (1-4%) - huvudvärk, yrsel, irritabilitet, dålig koncentration, sömnstörningar, ototoxicitet, kan kramper utvecklas. Negativa effekter av levern har rapporterats hos 2-3% av patienterna och manifestera en ökning av serumtransaminaser och alkaliskt fosfatas, hepatit, hepatisk insufficiens, kolestatisk gulsot. Levertoxicitet mest sannolikt att uppstå när du använder den senaste generationens fluorokinoloner, i synnerhet trovafloxacin, vilket ledde till sitt tillbakadragande från marknaden i Europa.

+Hos 0,5-2% av patienterna som tar fluokinoloner förekommer allergiska reaktioner, mer typiska för intravenös administrering (anafylaktisk chock). Fluokinoloner har fototoxicitet, särskilt sparfloxacin och lomefloxacin. Utvecklingen av den fotoelektriska effekten förklaras av den eventuella förstöringen av fluorokinolonmolekylen under påverkan av UV-bestrålning, induktion av fria radikaler och som följd skada på huden. Därför bör man inte utsättas för UV-strålar under behandling med fluorokinoloner och inom 3 dagar efter behandlingens gång.

I tillämpningen av fluorokinoloner och tendinit kan tendovaginitah relaterade till överträdelse av syntesen av peptidoglykan i senan strukturen, så i vissa fall kräver avlägsnande av läkemedlet, speciellt pefloxacin, på grund av möjligheten av senruptur (vanligtvis äldre). Med samtidig administrering av fluorokinoloner med glukokortikoider ökar risken för sönderbrott i senorna. Fluoroquinoloner är inte föreskrivna för barn under 18 år på grund av risken för att utveckla patologiska förändringar i broskvävnad. På grund av otillräcklig studie av läkemedel rekommenderas inte användning av fluorokinoloner under graviditet och amning. Det finns inga uppgifter om teratogeniciteten hos fluorokinoloner i litteraturen.

Efter instillatsii beredningar möjlig kortvarig bränning, trängningshyperemi, ögonlockets ödem, lakrimation, fotofobi, keratit. Sällan förekommer pseudomembranös kolit, sekundär candidiasis, transient interstitial nefrit. Under behandling med fluokinoloner borde patienterna konsumera stora mängder vätska för att förhindra kristalluri (1,2-1,5 l / dag).

Hos patienter med ett underskott glyukozo6-fosfat kan utveckla hemolytisk anemi, speciellt när man använder ciprofloxacin, pefloxacin, norfloxacin, sparfloxacin.

Kardiotoxicitet en förlängning av QT-intervall på EKG är visad i mera fluorokinoloner III - IV generation. Denna effekt kan vara relaterat fall av plötslig död har lett till uteslutning av medicinsk praxis grepafloksatsina. Fluorokinoloner bör användas med försiktighet hos personer som lider av allvarlig hjärt-kärlsjukdom, liksom kombinationer av dessa medel med läkemedel som orsakar förlängning av intervallet QT: antiarytmika (kinidin, sotalol, amiodaron), antihistaminer (terfenadin, astemizol), psykotropa (fluoxetin), makrolider, co-trimoxazol, imidazol och kinoloner som liknar anti-malarialäkemedel.

Fluoroquinoloner ska inte ges till patienter med konvulsivt syndrom, parkinsonism, epilepsi, hjärtsjukdomar och njursvikt.

Fluorokinoloner hämmar hepatiska oxidativa enzymer kan förstärka effekten av läkemedel som metaboliseras av cytokrom P-450-systemet (xantiner, antikoagulantia). Vid samtidig administrering med läkemedel fluorokinoloner, urin alkaliserande (Karbanhydrashämmare, citrater, natriumbikarbonat), ökar risken för nefrotoxicitet och kristalluri. Fluorokinolon antimikrobiell effekt minskar med deras samtidiga administrering med antibakteriella medel stör syntesen av nukleinsyror (tetracyklin, rifampicin, nitrofuraner) och protein (kloramfenikol). Fluorokinoloner bör inte användas samtidigt med järntillskott, multivitaminer, antacida (innehållande aluminium eller magnesium), ranitidin och pirenzepin.

Fluorokinoloner är sålunda mycket effektiva vid behandling av ett stort antal samhälls- och sjukhusinfektioner och kan användas som empirisk terapi för allvarliga infektioner på sjukhuset. För närvarande betraktas de som ett allvarligt alternativ till högaktiva bredspektrum antibiotika vid behandling av allvarliga infektioner.

L & T E R A T U R E

1. Vengerovsky AI Föreläsningar om farmakologi för läkare och apotekare. - 3: e upplagan, Pererab. и доп.: учебное пособие.- Moskva: IF "Fysik och matematiklitteratur", 2007. - 704 sid.

2. Drogovoz SM, Strashniy V. V. Farmakologi för hjälp av en lycian, en provi sion för den studenten. - 2006. - 479 sid.

3. Klinisk farmakologi: Proc. / Under. Ed. Kukes. - 3: e upplagan, Pererab. och ytterligare. - Moskva: GEOTAR-Media, 2006 sid.

4. Mashkovskiy MD Drugs. - 15: e upplagan., Reviderad, korrigerad. och ytterligare. - M: Öppet företag "Förlagshuset New Wave", 2005. - 1200 med.

5. Mikhailov IB Läkarens skrivbordsbok om klinisk farmakologi. - En guide till läkare. - SPb.: Förlag "Foliant", 2001. - 736 sid.

6. Sidorenko S. V. Kinolonernas roll i antibakteriell behandling / / Russian Medical Journal. - 2003. - Vol. 11. - Nr 2. - P. 98-102.

7. Kharkevich DA Farmakologi: En lärobok. - 8: e utg., Pererab., Ext. och korrigeras. - Moskva: GEOTAR-Media, 2005. - P. 373-376.