Huvud
Analyser

Detaljer om antibiotika av fluorokinoloner och namnen på drogerna

Den moderna rytmen i livet försvagar en persons immunitet, och de orsakssamband som orsakas av infektionssjukdomar muterar och blir resistenta mot penicillinklassens huvudsakliga kemiska preparat.

Detta beror på irrationell okontrollerad användning och analfabetism hos befolkningen i frågor av medicinsk karaktär.

Upptäckten av mitten av förra seklet - fluorokinoloner - kan lyckas hantera många farliga sjukdomar med minsta negativa konsekvenser för kroppen. Sex moderna läkemedel ingår även i listan över vitala läkemedel.

Fluorokinoloner antibiotika: namn på droger, deras verkan och analoger

Få full uppfattning om effektiviteten av antibakteriella läkemedel kommer att hjälpa tabellen nedan. Kolumnerna anger alla alternativa handelsnamn för kinoloner.

Funktioner av den aktiva substansens kemiska struktur under lång tid möjliggjorde inte att erhålla flytande doseringsformer av fluorokinolonserier, och de utfärdades endast i form av tabletter. Moderna läkemedelsindustrin erbjuder ett stort urval av droppar, salvor och andra typer av antimikrobiella medel.

Antibiotika av fluorokinoloner-gruppen

Föreningarna i fråga är antimikrobiella läkemedel som är mycket aktiva mot både gram-positiva och gram-negativa mikroorganismer (det så kallade breda spektret). Antibiotika i strikt mening av detta ord är inte, eftersom de erhålls genom kemisk syntes. Men trots skillnaderna i struktur, ursprung och frånvaron av naturliga analoger rankas de bland dem på grund av deras egenskaper:

  • Hög baktericid och bakteriostatisk effekt på grund av en specifik mekanism: enzymet DNA-gyrasen från patogena mikroorganismer hämmas, vilket förhindrar deras utveckling.
  • Det bredaste spektrumet av antimikrobiell verkan: De är aktiva mot de flesta gramnegativa och positiva (inklusive anaerober) bakterier, mykoplasma och klamydia.
  • Hög biotillgänglighet. Aktiva substanser i tillräckliga koncentrationer tränger in i alla vävnader i kroppen, vilket ger en kraftfull terapeutisk effekt.
  • Långa halveringstider och följaktligen effekter efter antibiotika. På grund av dessa egenskaper kan fluoroquinoloner tas oftare än två gånger om dagen.
  • Oöverträffad effektivitet för att bli av med sjukhus, liksom samhällsförvärvade systemiska infektioner av allvarlighetsgrad.
  • God tolerans, på grund av den svaga svårighetsgraden av biverkningar.

Dessa kemiska preparat systematiseras på grundval av skillnader i den kemiska strukturen och spektrumet av antimikrobiell aktivitet.

Klassificering: fyra generationer

Det finns ingen enhetlig strikt systematisering av kemiska preparat av denna typ. De är indelade i enlighet med positionen och antalet fluoratomer i molekylen i mono-, di- och trifluorokinoloner, såväl som respiratoriska sorter och fluorerade sådana.

Under processen med forskning och perfektion av de första antibiotiska kinolonerna erhölls 4 generationer leks. medel.

Icke-fluorerade kinoloner

Dessa inkluderar Negra, Nevigramon, Gramurin och Palin, erhållna på basis av nalidix, pipemidiska och oxolinsyror. Antibiotika i kinolonserien är kemiska val vid behandling av bakteriell inflammation i urinvägarna, där de når maximal koncentration, eftersom de utsöndras oförändrade.

Effektiv mot Salmonella, Shigella, Klebsiella och andra eneterobaktery, men penetrerar inte in i vävnaden, vilket förhindrar användningen av kinoloner för systemisk antibiotikaterapi, begränsad till vissa tarm patologier.

Gram-positiv kocker, Pseudomonas aeruginosa och alla anaerober är resistenta. Dessutom finns det flera uttalade biverkningar i form av anemi, dyspepsi, cytopeni och skadliga effekter på lever och njurar (patienter med diagnosen patologier av dessa organ är kontraindicerade i kinoloner).

gram

Nästan två decennier av forsknings- och förbättringsexperiment har lett till utvecklingen av andra generationens fluorokinoloner.

Norfloxacin erhölls först genom tillsats av fluoratomer till molekylen (vid position 6). Förmågan att komma in i kroppen och når höga koncentrationer i vävnader har gjort dess användning för behandling av systemiska infektioner provoceras av Staphylococcus aureus, många mikroorganismer och vissa Gram Gram + stavar.

Biverkningar är få, vilket bidrar till god patienttolerans.

respiratorisk

Detta namn gavs till denna klass på grund av dess höga effektivitet mot sjukdomar i nedre och övre luftvägarna. Baktericid aktivitet mot resistenta (för penicillin och dess derivat) pneumokocker är en garanti för framgångsrik behandling av bihåleinflammation, inflammation i lungorna och bronkit i akut stadium. I medicinsk praxis används levofloxacin (levorotationsisomer avloxacin), Sparfloxacin och Temafloxacin.

Deras biotillgänglighet är 100%, vilket gör det möjligt att framgångsrikt behandla infektionssjukdomar av allvarlighetsgrad.

Respiratorisk antineaerob

Moxifloxacin (Avelox) och Gemifloxacin kännetecknas av samma bakteriedödande verkan som de fluorokinolon-kemiska beredningarna från den tidigare gruppen.


Undertryck den vitala aktiviteten hos penicillin och makrolidresistenta pneumokocker, anaeroba och atypiska bakterier (klamydia och mykoplasmer). Effektivt vid infektion i nedre och övre luftvägarna, inflammation i mjukvävnad och hud.
Detta inkluderar även Grypofloxacin, Klinofloxacin, Trovafloxacin och några andra. Under kliniska prövningar avslöjades dock deras toxicitet och därmed ett stort antal biverkningar. Därför drogs dessa namn från marknaden och används inte idag i medicinsk praxis.

Skapelsens historia

Vägen till att erhålla moderna högpresterande droger av klassen fluorokinoloner var ganska lång.

Allt började 1962, då nalidixinsyra av misstag erhölls från klorokin (en antimalariell substans).

Denna förening som ett resultat av testning visade måttlig bioaktivitet i förhållande till gram-negativa bakterier.

Absorption från mag-tarmkanalen var också låg, vilket förhindrade användningen av nalidixinsyra för behandling av systemiska infektioner. Däremot nådde läkemedlet höga koncentrationer vid utsöndringssteget från kroppen, på grund av vilket det användes för att behandla urin och vissa smittsamma sjukdomar i tarmarna. Syra användes inte allmänt i kliniken, eftersom resistensen hos patogena mikroorganismer utvecklades ganska snabbt.

Nalidixic fått lite senare pipemidovaya och oxolinsyra, samt läkemedel baserade därpå (Rozoksatsin, cinoxacin och andra) - kinoloner antibiotika. Deras låga effektivitet har lett till att forskare fortsätter forskning och skapar mer effektiva alternativ. Som ett resultat av många experiment i 1978 syntetiserades Norfloxacin genom tillsats av en fluoratom till kinolonmolekylen. Dess höga bakteriedödande aktivitet och biotillgänglighet gav ett bredare användningsområde, och forskare var allvarligt intresserade av utsikterna till fluorokinoloner och deras förbättring.

Sedan början av 1980-talet har många läkemedel tagits emot, varav 30 har kliniskt testats och 12 används i stor utsträckning inom medicinsk praxis.

Ansökan av medicinska fält

Låg antimikrobiell aktivitet och för smal ett verksamhetsspektrum av första generationens läkemedel under lång tid begränsade användningen av fluorokinoloner uteslutande för urologiska och intestinala bakterieinfektioner.

Efterföljande utveckling fick emellertid att erhålla mycket effektiva läkemedel som konkurrerar idag med antibakteriella preparat av penicillinserien och makroliderna. Moderna fluorerade respiratoriska formler har funnit sin plats inom olika områden av medicin:

gastroenterologi

Inflammationer i tunntarmen orsakade av enterobakterier har behandlats framgångsrikt av Nevigramon.

Med utvecklingen av mer avancerade läkemedel i denna grupp, aktiv mot de flesta baciller, har tillämpningsområdet utvidgats.

Venerologi och gynekologi

Aktivitet fluorokinolonantibiotika antimikrobiella tabletter mot många patogener (särskilt atypiska) bringar framgångsrik kemoterapi av infektioner, sexuellt överförda sjukdomar (såsom mykoplasmos, klamydia), och gonorré.

Bakteriell vaginos hos kvinnor som orsakas av penicillinresistenta stammar svarar också bra till systemisk och lokal behandling.

dermatologi

Inflammationer och störningar av epidermis integritet, som orsakas av stafylokocker och mykobakterier, behandlas med lämpliga läkemedel i klassen (Sparfloxacin).

De används både systemiskt (tabletter, injektioner) och för topisk applicering.

otolaryngology

Den tredje generationens kemiska droger, som är mycket effektiva mot de flesta patogena bacillerna, används ofta för behandling av ENT-organ. Inflammation av paranasala bihåle (bihåleinflammation) stoppas snabbt av Levofloxacin och dess analoger.

Om sjukdomen orsakas av stammar av mikroorganismer som är resistenta mot de flesta fluorokinoloner, är det lämpligt att använda Moxi- eller Gemifloxacin.

oftalmologi

Under ganska lång tid kunde forskare inte få stabila kemiska föreningar, lämpade för att skapa flytande doseringsformer. Detta gjorde det svårt att använda fluorokinoloner som aktuella läkemedel. Genom att ytterligare förbättra formlerna var det emellertid möjligt att erhålla salvor och ögondroppar.

Lomefloxacin, levofloxacin och moxifloxacin är indikerade för behandling av konyunkivitov, keratit postoperativ inflammation och för förebyggande av den senare.

pulmonology

Fluoroquinolon tabletter och andra medicinska former, kallad respiratoriska, excel i lindring av inflammation i nedre och övre luftvägar som orsakas av pneumokocker. När smittade med stammar som är resistenta mot makrolider och penicillinderivat, är vanligen förskrivna Gemifloxacin och Moxifloxacin. De kännetecknas av låg toxicitet och tolereras väl. Limefloxacin och Sparfloxacin används framgångsrikt i komplex kemoterapi för tuberkulos. Den senare orsakar dock oftast negativa konsekvenser (fotodermatit).

Urologi och nefrologi

Fluoroquinoloner är de valfria läkemedlen i kampen mot infektionssjukdomar i urinvägarna. De hanterar effektivt både gram-positiva och gram-negativa patogener, inklusive de som är resistenta mot andra grupper av antibakteriella medel.

Till skillnad från antibiotika i kinolonserien är droger 2 och följande generationer för njurarna giftfria. Eftersom biverkningen är försumbar, tolereras ciprofloxacin, Norfloxacin, Lomefloxacin, Ofloxacin och levofloxacin väl av patienter. Tilldelad i form av tabletter och injicerbara lösningar.

terapi

Liksom alla antibakteriella läkemedel kräver de kemiska preparaten i denna grupp noggrann applikation under medicinsk övervakning. De kan endast ordineras av en specialist som korrekt kan beräkna dosen och varaktigheten av antagningstiden. Oberoende i valet och avbokningen här är oacceptabelt.

vittnesbörd

Det positiva resultatet av antibiotikabehandling beror till stor del på den korrekta definitionen av patogenen. Fluorkinoloner är mycket aktiva mot följande patogena mikroflora:

  • Gram-negativ - Staphylococcus aureus, Escherichia, Shigella, Chlamydia, orsaksmedel av mjältbrand, Pseudomonas aeruginosa och andra.
  • Gram-positiv - streptokocker, clostridier, legionella och andra.
  • Mycobacterium, inklusive tubercle bacillus.

Sådan diversifierad antibakteriell aktivitet bidrar till allestädes närvarande användning inom olika områden av medicin. Fluorokinolon droger behandlar framgångsrikt urogenitala infektioner, sexuellt överförbara sjukdomar, lunginflammation (inklusive atypisk), exacerbation av kronisk bronkit, inflammation i bihålorna, ögonsjukdom av bakteriellt ursprung, osteomyelit, enterokolit, djup skada på huden, tillsammans med varbildning.

Listan över sjukdomar som är mottagliga för fluorokinolonbehandling är mycket omfattande. Dessutom är dessa läkemedel optimala vid ineffektivitet av penicillin och makrolider, såväl som i svåra former av perkolering.

Kontra

För att antibiotikabehandling ska vara extremt fördelaktig är det nödvändigt att ta hänsyn till kontraindikationerna för denna grupp av kemikalier. Nalidix och oxolinsyror är giftiga för njurarna och är följaktligen förbjudna för användning av personer med nedsatt njurfunktion. Fler moderna läkemedel har också flera strikta begränsningar.

Fluorokinolonserien av antibiotika har en teratogen effekt (orsakar mutationer och defekter av intrauterin utveckling), varför det är förbjudet under graviditeten. Under amning kan det prova ett foster och hydrocephalus hos nyfödda.

Vid barn av ung och medelålder, under påverkan av dessa läkemedel, sänks bentillväxten, så de kan endast ordineras som en sista utväg (när terapeutisk nytta överstiger eventuell skada). Hos äldre människor ökar risken för sönderbrott. Dessutom rekommenderas inte att använda denna grupp av antimikrobiella tabletter i diagnostiserat konvulsivt syndrom.

För att inte orsaka irreparabel skada på ens egen organism, bör man strikt följa medicinska föreskrifter och aldrig engagera sig i självmedicinering!

På vår webbplats kan du bekanta dig med de flesta antibiotikabonter, kompletta listor över de läkemedel som ingår i dem, klassificeringar, historia och annan viktig information. För att göra detta skapas avsnittet "Klassificering" i toppmenyn på webbplatsen.

Förmedla din hälsa till proffs! Gör ett möte för den bästa läkaren i din stad just nu!

En bra doktor är en generalist som, baserat på dina symptom, kommer att ställa en korrekt diagnos och ordinera effektiv behandling. På vår portal kan du välja en läkare från de bästa klinikerna i Moskva, S: t Petersburg, Kazan och andra städer i Ryssland och få rabatt på upp till 65% vid antagning.

* Om du klickar på knappen kommer du till en speciell sida på webbplatsen med ett sökformulär och en post till specialisten på profilen du är intresserad av.

* Finns städer: Moskva och podmoskovje, St Petersburg, Yekaterinburg, Novosibirsk, Kazan, Samara, Perm, Nizhny Novgorod, Ufa, Krasnodar, Rostov-on-Don, Chelyabinsk, Voronezh, Izhevsk

Antibiotika av fluorokinoloner

Fluoroquinoloner är syntetiska antibiotika av ett brett spektrum av antibakteriell verkan. Känslighet mot läkemedel som innehåller antibiotika från listan över fluorokinoloner, visar gramnegativ, gram-positiv och atypisk mikroflora.

Grupp av fluorokinoloner

Fluorokinoloner - en grupp av antibakteriella medel, vilka erhålles genom fluorering (fluor additions) MOLEKYLTYP kinoloner - oxolinic, nalidixinsyra, pipemidinsyra. I medicinsk praxis gick antibiotika in i 80-talet från förra seklet.

Fluoroquinoloner verkar baktericida, som undertrycker aktiviteten hos flera bakterieenzymer som är nödvändiga för utbredning av smittsamma medel.

Antibiotika under lång tid bibehåller aktivitet efter injektion i blodet eller intaget. Detta låter dig använda medicinen med en mottagningsfrekvens 1 eller 2 gånger per dag.

Ett brett spektrum av antimikrobiell aktivitet och uttalade bakteriedödande egenskaper gör det möjligt att använda fluoroquinoloner som monoterapi, utan att förskriva antimikrobiella medel i andra klasser.

Biotillgängligheten av antibiotika är 80-100%. Ätning minskar inte biotillgängligheten av läkemedel i tabletter, även om det något saktar absorptionen av läkemedel.

klassificering

Fluorkinoloner är kinolonderivat. Vid klassificering av antimikrobiella läkemedel anses kinoloner / fluorkinoloner kinoloner betraktas som 1 generation.

Vid klassificering av kinoloner / fluorkinoloner grupperas läkemedel som läkemedel:

  • 1generation - kinoloner (preparat Palin, Negra, Nevigramon);
  • 2 generationer - ofloxacin, pefloxacin, norfloxacin, lomefloxacin, ciprofloxacin;
  • 3 generationer - levofloxacin, sparfloxacin, hemifloxacin;
  • 4 generationer - moxifloxacin.

Användning av antibiotika

Fluoroquinoloner är effektiva mot smittämnen:

  • andningsorganen - nedre övre luftvägarna;
  • hud, bindväv;
  • urogenitalt system;
  • organ av digestion;
  • ben, leder;
  • ögat;
  • nervsystemet.

De mest uttalade bakteriedödande egenskaperna i relation till:

  • Gram-negativ mikroflora - salmonella, gonokocker, shigella, enterobacter, synechnoid, hemofil stång;
  • atypisk mikroflora - klamydia, mykoplasma, mykobakterier.

Mot gram-positiva stafylokocker, streptokocker, är pneumokockaktiviteten lägre för läkemedel av 2: a generationen. Fluoroquinoloner med 2, 3 generationer mot infektioner orsakade av anaerob mikroflora är inte effektiva.

3 och 4 generationen är högaktiva för stafylokocker, pneumokocker, streptokocker. Nya fluokinoloner kallas respiratoriska fluorokinoloner och används ofta mot lunginflammation, bronkit, ENT-sjukdomar hos vuxna.

Fluoroquinoloner av andra generationen

De mest studerade och ofta använda fluorkinoloner är ofloxacin, ciprofloxacin, pefloxacin. Tidiga fluorokinoloner används huvudsakligen mot intestinala infektioner, behandlar sjukdomar som är sexuellt överförbara, sjukdomar i urinvägarna.

Ciprofloxacin administreras primärt mot intestinala infektioner, purulent pyelonefrit, cystit, infektioner orsakade av Pseudomonas aeruginosa. Läs mer om denna grupp av antibiotika på sidan "Ciprofloxacin".

ofloxacin

Läkemedelsindustrin producerar ofloxacin i form av tabletter, oftalmiska salvor, lösningar för infusioner, vilket gör det möjligt att använda dem i stor utsträckning i medicinsk praxis mot sjukdomar i olika organsystem.

Förteckningen över ofloxaciner - antibiotika från gruppen av fluorokinoloner av andra generationen, innehåller preparat med namnen:

Läkemedel innehållande ofloxacin behandlas med infektioner orsakade av atypisk mikroflora, tuberkulos, gonorré, prostatit.

Används avloxaciner i form av ögonsalvor och för behandling av ögonsjukdomar. Ögonsalva Ofloxacin är ordinerat för barn, från och med 1 år.

Emellertid är tabletter, ofloxacininjektioner tillåtna enligt instruktionerna först efter att ha fyllt 18 år.

pefloxacin

Listan över pefloxaciner innehåller läkemedel:

  • Pefloxacin-AKOS - i form av tabletter koncentreras till injektionsvätskor;
  • Pertti;
  • Yunikpef;
  • Peloks;
  • Abaktal.

Pefloxaciner används mot:

  • kolecystit;
  • adnexit;
  • peritonit;
  • prostatit;
  • ENT-sjukdomar - otit, sinusit, faryngit, tonsillit.

Pefloxacin-Akos föreskrivna mot infektioner orsakade av gramnegativa aeroba - Escherichia coli, Klebsiella, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori.

Känslighet mot antibiotikumet show och aeroba grampositiva bakterier - Staphylococcus, Streptococcus, och intracellulära parasiter, vilka inkluderar Legionella, mykoplasma, klamydia.

Pefloxaciner finns i form av tabletter och injicerbara lösningar. På grund av detta kan de användas i stegvis behandling, som börjar med intravenösa injektioner och sedan byta till tabletterna.

lomefloksatsin

Lomefloxacin inkluderar:

  • Lomefloks;
  • maksakvin;
  • Lomefloxacinhydroklorid;
  • Ksenakvin;
  • Lomatsin.

Lomefloxaciner rekommenderas för användning mot njurar, urinblåsor, urinledare, gallkanaler. De är effektiva mot purulenta hudinfektioner, infekterade brännskador, öppna sår.

När dålig bärbarhet rifampicin - grundläggande antibiotika, dödar tuberkelbacillerna, lomefloksatsin används vid behandling av tuberkulos med isoniazid, etambutol, pyrazinamid, streptomycin.

norfloxacin

Gruppen norfloxaciner innehåller beredningar:

Norfloxacin behandlas huvudsakligen med urin- och tarminfektioner, som det är i dessa organ att läkemedlen ackumuleras i den terapeutiska koncentrationen.

Antibiotika i denna grupp används mot prostatit, uretrit, salmonellos, shigellos. I form av ögondroppar ordineras antibiotikumet för blefarit, keratit, konjunktivit.

Som öronfall Normax norfloxacin är ordinerat för otit hos barn, från och med 12 års ålder.

Den tredje generationen fluorokinoloner

Antibiotika av fluorokinolonserien, som tillhör 3: e generationen, har funnit praktisk tillämpning mot:

  • sjukdomar orsakade av Pseudomonas aeruginosa;
  • andningssjukdomar.

Tavanik, Aveloks ordinerar för kronisk bronkit, en allvarlig lunginflammation. Effektiviteten hos dessa antibiotika är inte sämre än behandling med cefalosporiner av den tredje generationen i kombination med makrolider.

Nya fluokinoloner är effektiva mot sexuellt överförbara infektioner, såsom gonorré, klamydia.

levofloxacin

Till läkemedel som innehåller levofloxacin inkluderar:

Förberedelser från denna lista ordineras för mild och måttlig svårighetsgrad av luftvägar, urinvägsinfektioner, prostatit.

Antibiotika används också vid behandling av magsår, om det uppstod som ett resultat av infektion med Helicobacter pylori-bakterierna.

Levofloxacin är ordinerat för ett sår tillsammans med amoxicillin och omeprazol eller dess analog. Med allergi mot penicilliner ersätts amoxicillin med tinidazol.

sparfloxacin

En lista över sparfloxaciner representeras av ett läkemedel i Sparflö tabletter. Produktionen av Respar och Sparbact, som tidigare användes, avbröts.

Sparflot är ordinerat för vuxna efter 18 års ålder med sjukdomar:

  • KOL;
  • lunginflammation;
  • infektion i bukhålan;
  • otit, bihåleinflammation orsakad av Pseudomonas aeruginosa, stafylokocker;
  • hudinfektioner;
  • osteomyelit;
  • lepra;
  • tuberkulos.

Sparfloxacin är mest effektivt i hudsjukdomar som orsakas av stafylokockinfektion och mykobakterier.

gemifloxacin

Till hemifloxacin är läkemedlet Faktum. Antibiotikum förskriver för lunginflammation, kronisk bronkit, akut bihåleinflammation hos vuxna.

Till barn Fibrer är förbjudna till 18 år. Vid användning av tabletter, förutom vanliga biverkningar med fluorokinoloner, är det möjligt att:

  • nederlag av senor, särskilt i åldern;
  • arytmi, om patienten har en EKG-störning i form av ett långsträckt QT-intervall.

Spektrumet av aktivitet hos gemifloxacin i jämförelse med andra fluorokinoloner, som utvidgas genom aktivitet mot streptokocker är resistenta mot penicilliner, cefalosporiner, makrolider.

Läkemedlet är ordinerat en gång om dagen, behandlingstiden för lunginflammation varar från 7 till 14 dagar. Behandlingstiden för kronisk bronkit eller akut bihåleinflammation är 5 dagar

Den fjärde generationen fluorokinoloner

Preparat innehållande moxifloxacin som aktiv beståndsdel:

Moxifloxaciner frisätts i tabletter och som lösningar för intravenös administrering, vilket är lämpligt för användning vid stegvis behandling av luftvägsinfektioner.

Antibiotika som innehåller moxifloxacin, behandla lunginflammation som orsakas av typisk och atypisk mikroflora, inklusive Haemophilus influenzae, mykoplasma, klamydia, Klebsiella.

Moxifloxacin används vid akuta, svåra förhållanden, mot bihåleinflammation, bronkit, peritonit.

Kontraindikationer av antibiotika

Fluoroquinoloner i tabletter och injektioner är förbjudna:

  • upp till 18 år
  • gravida kvinnor;
  • med laktation
  • med epilepsi, hemolytisk anemi, njursvikt
  • vid allergi mot fluorokinoloner.

Under behandlingen kan du inte köra bil och arbeta med rörliga maskiner. Antibiotika kan orsaka minskad förmåga att koncentrera, sakta reaktionshastigheten.

Vid behandling av fluokinoloner ökar risken för ryggning av senor hos alla patienter. I en särskild riskgrupp:

  • människor över 60;
  • kvinnor,
  • människor som tar glukokortikosteroider
  • patienter med reumatoid artrit
  • patienter efter transplantation av njure, hjärta, lunga.

För att utesluta möjligheten att bryta senor, när man tar antibiotika är det nödvändigt att minska fysisk ansträngning.

Biverkningar av fluorokinoloner

De vanligaste klagomålen med användning av fluorokinoloner är förknippade med störningar i matsmältningssystemet. Patienten kan uppleva:

  • illamående;
  • halsbränna;
  • avföring
  • dålig aptit
  • kräkningar;
  • smärta i buken.

Biverkningen av att ta antibiotika kan vara en skada av brosk, senor. Denna bieffekt är vanligare hos äldre, men förekommer ibland i ung ålder.

Möjliga reaktioner från nervsystemet, manifesterade:

  • yrsel;
  • sömnstörning
  • huvudvärk;
  • sällan kramper.

Under behandlingen är det nödvändigt att begränsa exponeringen för solljus, eftersom det under inflytande av ultraviolett ljus är möjligt att utveckla en hudsjukdom av fotodermatit.

Ibland finns det en ökad toxicitet för fluorokinoloner för levern. Tecken på leverskador uppträder:

  • oftast - hög aktivitet av transaminaser i hepatiska enzymer, som fortskrider asymptomatiskt
  • mindre ofta - kolestatisk gulsot, hepatit;
  • sällan - med leverns nekros.

Kontinuerlig användning av fluorokinoloner kan leda till svampinfektion (candidiasis) av slemhinnor, membranös kolit - akut inflammation i tjocktarmen.

Förändringar i den allmänna analysen av blod är möjliga. Avvikelser representerar följande sjukdomslista:

  • hemolytisk anemi
  • en minskning av antalet leukocyter;
  • minskade blodplättar;
  • agranulocytos.

Funktioner av behandling med fluorokinoloner

Vid behandling av sjukdomar i urinvägarna har ciprofloxacin, levofloxacin, ofloxacin, norfloxacin visat sig väl.

Representanter för den andra generationen fluorokinoloner används framgångsrikt för behandling av kronisk prostatit. Abaktal, Zanotsin föreskriver 0,4 g två gånger om dagen, och när Maxackwin är ordinerat, räcker det att ta en dos med 0,4 g aktivt lomefloxacin om dagen.

Fluoroquinoloner har visat sig i terapi av gonorré. De ordineras samtidigt med antibiotikumet av ett antal makrolider som en komplex terapi.

Mot bakteriell meningit används ciprofloxacin, pefloxacin, ofloxacin, levofloxacin. Fluoroquinoloner är förskrivna för att förhindra hjärnhinneinflammation vid allvarlig läckage av otit, maxillary sinusit och andra ENT-sjukdomar.

Fluoroquinolonpreparat är föreskrivna för resistens mot antibiotika i penicillinserier och ineffektivitet av behandling med makrolider och cefalosporiner. Lämpliga medel för resistens av patogen mikroflora till antimikrobiella medel i andra klasser är hemifloxacin och moxifloxacin.

Förberedelser för topisk applicering

För behandling av ögon används flytande former av fluorokinoloner i form av droppar. Preparat för extern användning tillverkas av läkemedelsindustrin för behandling av både barn och vuxna.

Ögondroppar har en annan koncentration av aktiv substans, vilket kan vara:

  • levofloxacini - droppar Signtsef, Oftakwix, L-Optik;
  • moxifloxacin - Vigamox, Maxiflox;
  • Lomex - Lofox.

Otit behandlas med öronfall som innehåller ofloxacin - Uniflox, Danzil - droppar för både öron och ögon.

Hudinfektionssjukdomar behandlas med salvor innehållande ofloxacin - salvor Floxal, Ofloxacin, kombinerat läkemedel Oflomelid.

Oflomelid, förutom antibiotikum, innehåller ett narkos lidocain och ett medel för att accelerera vävnadsreparation. Detta gör det möjligt att effektivt använda Oflomelid med djupa brännskador, trofasår, bäddar, fistlar hos vuxna.

Hur man tar antibiotika i tabletter

Intaget av fluorokinoloner i tabletter kan inte kombineras med beredningar av järn, vismut, zink.

Under dagen är det nödvändigt att ta tillräckligt med vätska, inte mindre än 1, 2 liter. De tar ett antibiotikumpiller med ett helt glas vatten.

Behandlingsregimen bör observeras strikt, men om du saknar läkemedel vid en senare tidpunkt kan du inte fördubbla dosen.

Under hela behandlingen och efter 3 dagar efter sista dosen kan du inte sola. Utseendet på tecken som indikerar möjligheten till biverkningar, utgör grunden för att läkemedlet återkallas och ett besök till läkaren.

Behandling av barn

Droger som innehåller fluorokinoloner är förbjudna för behandling av barn på grund av risken:

  • konvulsivt syndrom;
  • saktar tillväxten av ben
  • negativa effekter av droger på brosk, ligament, senor.

Men särskilt hårt förekommande infektioner orsakade av Pseudomonas aeruginosa vid cystisk fibros läkare kan ordinera behandling med fluorokinoloner barn under ständig medicinsk övervakning.

Fluoroquinoloner under graviditet och amning

Fluoroquinoloner har en teratogen effekt, dvs de påverkar fostrets bildning negativt, varför det är förbjudet under graviditeten. Om en kvinna kommer att ta antibiotika i denna grupp med laktation, kan barnet ha böjning av fontanel, hydrocephalus.

Det finns inga tecken på teratogen effekt vid graviditet mot moxifloxacin. Läkemedel som innehåller moxifloxacin kan användas under graviditet under överinseende av en läkare och med hänsyn till den möjliga risken för fostret och förmånen för moderen.

Moxifloxacin tränger emellertid in i bröstmjölk, vilket är anledningen till att amning tillfälligt avbryts när ett antibiotikum tas.

Vilka egenskaper är fluorokinolon antibiotika?

I moderna läkemedel är fluorokinolonantibiotika en oberoende grupp av läkemedel som erhållits som ett resultat av kemisk syntes och har ett brett spektrum av verkan. De kännetecknas av höga farmakokinetiska egenskaper och utmärkt penetration i celler och vävnader, inklusive bakterie- och makroorganismsmembran.

För närvarande är alla fluorokinoloner uppdelade i 4 huvudgrupper, vilka bestämmer deras egenskaper och egenskaper.

Droggrupper

Sekvensen att utveckla nya droger är grunden för deras uppdelning i grupper. Så är fluorokinoloner 1, 2, 3 och 4 generationer kända.

De första läkemedlen utvecklades på 60-talet av förra seklet. Nalidixinsyra (aktiv substans) av antibiotika och dess komponenter (oksolinievaya och pipemidievaya syra) visade goda resultat i kampen mot bakterier som orsakar sjukdomar okomplicerad urinvägarna och tarmen (dysenteri, enterokolit).

Följande droger tillhör första generationen: Negra, Nevigramon - läkemedel baserade på nalidixinsyra. De har en negativ effekt på bakterierna av följande arter: proteiner, salmonella, shigella, Klebsiella.

Trots den höga effektiviteten kännetecknas dessa medel av minskad permeabilitet och ett stort antal biverkningar. Således har många studier visat 100% resistens mot antibiotika av bakterier såsom Gram-positiv kocker, anaerober och Pseudomonas aeruginosa.

Men eftersom antibiotika i denna grupp erkändes som en mycket lovande riktning, slutade inte forskning och utveckling av nya droger. Tjugo år efter framväxten av nalidixinsyra syntetiserades fluoroquinolon-antimikrobiella medel, DNA-gyraseinhibitorer.

Förberedelser av andra generationen

Grundenvis nya substanser erhölls som ett resultat av införandet av fluoratomer i kinolinmolekyler. På grund av detta fick föreningarna även deras namn - fluorokinoloner. Beredningens baktericida effekt och egenskaper beror helt på antalet fluoratomer (en eller flera) och deras placering i olika positioner av kinolinatomer.

Fluoroquinoloner från andra generationen visade ett antal fördelar jämfört med rena kinoloner.

Genombrottet i läkemedel har varit att drogerna kan påverka följande typer av bakterier:

  • Gram-negativa kocker och stavar (Salmonella, Proteus, Shigella, Enterobacter, Serratia, tsitrobakter, meningokock, gonokocker et al.);
  • Gram-positiva stavar (corynebacteria, listeria, orsakande anthraxmedel);
  • stafylokocker;
  • legionella;
  • i vissa fall en tuberkelbacillus.

För andra generationens fluorkinoloner är:

  1. Ciprofloxacin (Cyprinol och Ciprobai), kallad guldstandarden i denna grupp av läkemedel. Läkemedlet används i stor utsträckning vid behandling av nedre luftvägsinfektioner (nosokomial pneumoni och kronisk bronkit), urinvägarna och tarmarna (salmonella, shigellos). Även i listan över sjukdomar botas med hjälp av detta läkemedel inkluderar infektionssjukdomar såsom prostatit, sepsis, tuberkulos, gonorré, mjältbrand.
  2. Norfloxacin (Nolitsin), som skapar maximal koncentration av aktiva substanser i urinvägarna och i magtarmkanalen. Indikationer för användning är infektioner i det genitourinära systemet och tarmar, prostatit, gonorré.
  3. Ofloxacin (Tarivid, Ofloksin) är det mest effektiva botemedlet bland andra generationens fluorokinoloner i förhållande till klamydiae och pneumokocker. Lite värre är dess effekt på anaeroba bakterier. Utsedd för att härda de nedre luft och urinvägsinfektioner, prostata, intestinala patologier, gonorré, tuberkulos, allvarliga infektiösa lesioner av bäckenorganen, hud, leder, ben och mjukdelar.
  4. Pefloxacin (Abaktal) är något sämre i effektivitet gentemot de ovan beskrivna läkemedlen, men penetrerar bättre än andra bakterier genom bakteriens biologiska membran. Det används i samma patologier som andra fluorokinolonantibiotika, inklusive sekundär bakteriell meningit.
  5. Lomefloxacin (maksakvin) har ingen effekt på den anaeroba infektioner och visar dåliga resultat i interaktionen med pneumokocker, men olika nivåer av biotillgänglighet, når 100%. I Ryssland används det för behandling av kronisk bronkit, urininfektioner och tuberkulos (vid komplex behandling).

Preparat från gruppen av fluorokinoloner tog ledande ställen vid behandling av patologier orsakade av bakteriell infektion. Deras huvudsakliga fördelar fram till idag är:

  • hög bioaktivitet
  • En unik verkningsmekanism som inte används av någon annan förberedelse av detta ändamål;
  • utmärkt penetration genom bakteriernas skal och förmågan att skapa skyddande celler i cellen, i koncentrationer nära serum;
  • god patient tolerans.

Förberedelser av den tredje och fjärde generationen

Trots det faktum att det huvudsakliga målet att fullfölja en expansion av området för verkan av antibiotika av denna grupp, och förbättra lösligheten av föreningar som verkar på de farligaste makroorganismer (inklusive anaerober), uppnåddes genom skapandet av andra generationens kinoloner har studier inte upphört. Snart var det förberedelser av den tredje och fjärde generationen.

Till tredje generationens fluorokinoloner bör hänföras till läkemedlet Levofloxacin (Tavanik), vilket är vänsterhänt isomer av Ofloxacin. Farmakologin definierad som andnings kinolon, som kännetecknas av sina föregångare högre aktivitet mot pneumokocker (inklusive stammar som är resistenta mot penicillin förberedelser). Biotillgängligheten av läkemedlet är lika med 100%.

Levofloxacin rekommenderas för användning i infektiösa lesioner övre (akut sinuit) och nedre luft (lunginflammation, kronisk bronkit) vägarna, inflammation i urinvägarna, huden och mjuk vävnad. Effektiv vid behandling av miltbrand.

fjärde generationens läkemedel är moxifloxacin (Aveloks), som har en effektivare verkan på pneumokocker (inklusive resistenta mot makrolider och penicilliner) och atypiska patogener (mykoplasma, klamydia, och så vidare. s.).

I motsats till nästan alla droger i denna grupp, bekämpar den framgångsrikt mot icke-sporbildande anaeroba bakterier. Men samtidigt sämre i effektiviteten för Pseudomonas aeruginosa och Gram-negativa bakterier i tarmserien. Indikationer för användning av droger är akut bihåleinflammation, lunginflammation, kronisk bronkit, infektiös mjukvävnad och hudskador.

Läkemedel av både de första och följande generationerna har en specifik kemisk struktur och fysikaliska egenskaper som allvarligt komplicerar uppgiften att göra preparat i injicerbar form. Hittills har det inte varit möjligt att erhålla tillräckligt stabila lösningar för intravenös administrering. Detta beror på att nästan alla namn på fluorokinoloner är tillgängliga endast i form av tabletter för oral användning.

De ger möjlighet att utveckla nya droger. Så idag släpper vi doseringsformulär för aktuell användning, där fluorokinoloner presenteras som öron- eller ögondroppar och salvor.

Enligt forskare från alla länder ligger framtiden för alla antibakteriella läkemedel bakom fluorokinoloner.

Antibiotika fluorokinoloner: namn på läkemedel, tillämpningsområde

Fluoroquinoloner - läkemedel hör till gruppen av kinoloner och har antibakteriella egenskaper. Används i klinisk praxis av pulmonologi, otolaryngologi, urologi, nefrologi, dermatologi, oftalmologi. Bredden av appliceringen bestäms av handlingsspektret, effektiviteten av dessa läkemedel. Därmed har de ett antal negativa influenser. Tidig recept på antibiotika strängt enligt indikationer, i rätt dosering, med beaktande av kontraindikationer säkerställer effektiviteten, såväl som säkerheten hos terapi.

Tillvägagångssätt för systematisering

Förteckningen över preparat av olika fluokinoloner och kinoloner har omkring 4 dussintals droger. De skiljs åt genom närvaron eller frånvaron av en fluoratom, antalet i sin molekyl (monoftohinolony, diftohinolony) för fördelaktig aktivitetsspektrum (gramnegativa, anaeroba), tillämpningar (respiratorisk).

Den mest kompletta bilden finns i klassificeringen av kinoloner för enskilda generationer. Det är detta tillvägagångssätt som är vanligt i praktiken.

Allmän klassificering av kinoloner:

  • 1 generation (icke-fluorerad): nalidixsyra, oxolinsyra;
  • 2 generationen (gramnegativ): ciprofloxacin, norfloxacin, ofloxacin, lomefloxacin;
  • 3 generation (respiratorisk): levofloxacin, sparfloxacin, gatifloxacin;
  • 4 generation (respiratorisk och anti-anaerob): moxifloxacin, hemifloxacin.

Skillnader i kemiska egenskaper, patogenas spektrum, i interaktion med patientens kropp bestämmer varje läkemedels lokalisering i terapi.

Farmakologiska egenskaper

Verkningsmekanismen för läkemedel beror på effekten på bakterieenzymer involverade i bildandet av DNA och RNA. Resultatet är en irreversibel kränkning av syntesen av proteinmolekyler i en mikrobiell cell. Det faller viabilitet, minskad toxisk aktivitet och enzymstrukturer, ökar sannolikheten för infångning av bakteriella fagocytceller (humant ett skyddande element system).

Fluoroquinoloner påverkar uppdelningen av bakterieceller

Företrädare för alla grupper av fluorokinoloner påverkar den aktiva bakteriecellen, och kan också störa varje stadium av sin livscykel. De verkar på växande mikroorganismer, på celler i vila, när de flesta droger är ineffektiva.

Den terapeutiska effekten av fluorokinoloner beror på:

  • bakteriedödande verkan;
  • penetration i bakteriecellen;
  • fortsättning av den antimikrobiella effekten efter avbrytande av kontakt med läkemedelsmolekylen;
  • skapande av höga koncentrationer i vävnader, patienters organ
  • långvarig utsöndring av läkemedlet från kroppen.

Nalidixinsyra är den första representanten för kinoloner. Det andra läkemedlet var oxolinsyra, som hade aktivitet 3 gånger större än sin föregångare. Efter skapandet av fluorokinoloner av den andra generationen (ciprofloxacin, norfloxacin) används emellertid detta medel praktiskt taget inte.

Av kinoloner används endast nalidixsyra (nevigramon). Det är indicerat för urinvägsinfektioner (pyelit, cystit, prostatit, uretrit), för att förhindra intraoperativa komplikationer på njurarna, urinblåsan, urinblåsan. Det tas upp till 4 gånger om dagen (tabletter).

I fluorokinoloner, liksom i nästa generation av kinoloner, observeras förändringar i spektrumet av känsliga mikrober samt farmakokinetiska egenskaper (absorption, distribution och utsöndring).

De allmänna fördelarna med fluorokinoloner i jämförelse med kinoloner:

  • bred antimikrobiell aktivitet;
  • Effektiva koncentrationer i de inre organen när tabletter används, inte beroende av matintag.
  • god penetration i andningsorganen, njurarna, urinsystemet, ENT-organen;
  • att upprätthålla terapeutiska koncentrationer i de drabbade vävnaderna, är det tillräckligt att förskriva 1-2 gånger om dagen;
  • biverkningar i form av störningar i matsmältningssystemet, nervsystemet uppträder mindre ofta;
  • används för nedsatt njurfunktion, även om utsöndringen minskar i denna patologi.

Hittills finns det fyra generationer av representanter för denna grupp.

Ansökan i klinisk praxis

Drogerna har ett mycket brett spektrum, de verkar på de flesta mikroorganismer. Preparat 2:e generationen med fördel påverka de aeroba gramnegativa bakterier (Salmonella, Shigella, Campylobacter, det medel som förorsakar gonorré) grampositiva (Staphylococcus aureus, det medel som förorsakar tuberkulos).

I detta fall är pneumokocker, opportunistiska mikroorganismer (klamydia, legionella, mykoplasmer) liksom anaerober oåterkänsliga för dem. Eftersom pneumokocker är den främsta orsaken till lunginflammation och ofta påverkar ENT-organ, har användningen av dessa läkemedel i otolaryngologi och pulmonologi begränsningar.

Norfloxacin (andra generationen) har ett brett spektrum av effekter, men höga terapeutiska koncentrationer skapar endast i urinvägarna. Därför är dess tillämpningsområde begränsad till nefrologisk, urologisk patologi.

Respiratoriska fluorokinoloner (3rd Generation) har samma område av inflytande som preparat av den föregående gruppen, men också ha en effekt på pneumokocker, resistenta former inklusive till atypiska mikrober (klamydia, mykoplasma). Detta gjorde att vi i stor utsträckning börja använda denna grupp för behandling av andningsorganen (andningsorganen), såväl som i allmän terapeutisk praxis.

Fluoroquinoloner av 3 generationer används för behandling av infektioner:

  • andningsorganen;
  • njurvävnad;
  • urinvägarna;
  • ögat;
  • paranasala bihålor;
  • hud och fett.

Fluoroquinoloner av 4 generationen, den senaste generationen hittills, har en effekt på gram-positiv, gramnegativ flora och är också effektiva mot anaerober som inte kan sporulera. Detta expanderar omfattningen av deras användning, möjliggör användning med djupa hudskador med utvecklingen av anaerob infektion, aspirationspneumoni, intra-abdominal, bäckeninfektioner.

Fördelen med moderna fluokinoloner är förmågan att endast använda detta läkemedel (monoterapi).

De är indikerade för samma sjukdomar som respiratoriska fluorokinoloner. I detta fall påverkar mosquifloxacin resistenta stammar av stafylokocker, så det kan användas vid behandling av den mest allvarliga sjukdomspneumoni.

En stor fördel med ett antal av dessa läkemedel (levofloxacin, pefloxacin) är möjligheten att använda dem inte bara för oral administrering utan också för intravenös administrering. Detta säkerställer snabb leverans av läkemedlet till de drabbade vävnaderna, vilket för de allvarliga patienterna kan vara avgörande. Det är också möjligt att använda den så kallade stegvisa terapin. När ett positivt resultat erhålls från infusionsmetoden för administrering byts läkemedlet till tablettformer. Hög tillgänglighet av fluorokinoloner med denna administreringsmetod ger effekt och hjälper till att undvika de negativa följderna av att administrera stora volymer av läkemedel intravenöst.

Biverkningar och kontraindikationer för användning

Liksom alla läkemedel har fluorokinolonantibiotika ett antal biverkningar. De måste särskiljas från förändringar i patientens tillstånd som beror på den underliggande sjukdomen (t.ex. tillfällig ökning av kroppstemperaturen) och indikera terapeutisk effekt av läkemedel.

Listan över biverkningar:

  • obehag, smärta i magen, minskad aptit, halsbränna, illamående, kräkningar, störningar i avföring som diarré;
  • sömnstörningar, huvudvärk, yrsel, syn och hörselskador, känslighetsförändringar, krampsförlopp
  • inflammation i broskvävnad, senbrott
  • smärta i musklerna
  • övergående inflammation i njursjukdomen, främst interstitium (nefrit);
  • förändringar i elektrokardiogrammet, vilket kan orsaka arytmier
  • hudutslag, som kan åtföljas av klåda, allergisk svullnad;
  • ökad känslighet mot solljus;
  • kränkningar i strukturen av kroppens mikrobiella flora, utvecklingen av svampinfektion i munnhinnan, könsorganen.

Också extremt sällsynt, med allvarlig dysbios utvecklar intestinala skador av clostridia pseudomembranös kolit. Detta är en allvarlig och farlig sjukdom i tarmarna. Därför, när det finns förändringar i pall, blodiga eller andra föroreningar i avföringen, en temperaturvåg som inte kan förklaras av den underliggande sjukdomen är det nödvändigt att snarast kontakta en läkare.

  • graviditet när som helst
  • amningstiden
  • ålder är mindre än 18 år
  • allergi eller reaktion på administrering av kinoloner och fluorokinoloner tidigare.

Fluoroquinoloner för behandling av barn används inte på grund av den uttalade negativa effekten på den växande organismens broskvävnad.

Om nödvändigt ersätts dessa läkemedel med läkemedel med liknande inflytande inflytande på patogener.

I hjärtsjukdomar med hotet av ventrikulär rytmförstöring, med lever- och njurspatologi, måste tillståndet hos dessa organ övervakas noggrant.

Olika droger har ett spektrum av eventuella negativa effekter. Därför bör användningen av dessa läkemedel ske under strikt medicinsk övervakning.

Användningen av fluorokinoloner i sjukdomar i ENT-organen

Vid inflammatoriska sjukdomar i de nasala passagerna, orofarynx, tonsiller, bihålor, öra infektiös natur använde droger penicillin, makrolider, cefalosporiner och fluorokinoloner. Använda droger 3 och 4 generationer: levofloxacin, moxifloxacin, sparfloxacin. För det mesta betyder dessa generations medel att de påverkar pneumokocker. Det är dessa streptokkoki i de flesta fall, är de orsakande medel, antingen ensamma eller tillsammans med andra mikrobiella inflammatoriska sjukdomar i övre luftvägarna, andningsorganen.

Används vid akuta och kroniska inflammatoriska processer orsakade av antikroppar känsliga för fluorokinoloner.

Oftast används i terapi:

  • sjukdomar i paranasala bihålorna
  • rinit;
  • rinosinusit.

Fluoroquinoloner används i frånvaro av effekten av behandling med beta-laktamer (penicilliner och cefalosporiner) och makrolider.

Således är preparat av gruppen av fluorokinoloner bland de mest använda i modern antibiotikabehandling av vuxna. Noggrann undersökning av patienten, identifiering av riskerna med biverkningar, det mest exakta urvalet av läkemedlet för det mikrobiella spektret av patogener av en viss sjukdom, definieringen av metoden och administreringssättet ger en positiv effekt av terapi, såväl som dess säkerhet.

Antibiotika av fluoroquinolonserien

Grupp av kinoloner / fluorokinoloner - Preparat av kinolonserier

Quinoloner är en grupp antibakteriella läkemedel, även inklusive fluorokinoloner. Quinoloner är en grupp av syntetiska antimikrobiella medel som har en baktericid effekt. Den första framställningen av kinolonserien var nalidixinsyra, syntetiserad 1962 på basis av naftyridin. De första preparaten av denna grupp, i första hand nalidixsyra, användes i många år endast med infektioner av MVP.

På basis av en enda mekanism av antimikrobiell verkan har kinoloner och fluorkinoloner fått ett generaliserat namn "DNA-gyrasehämmare".

Sedan dess införande i praktiken på 1990-talet, ciprofloxacin har ett antal kinolonanaloger erhållits.

De viktigaste kontraindikationerna för utnämningen av fluorokinoloner är förknippade med överkänsligheten hos patienter till kinolondroger (kinoloner och fluorkinoloner)

klass kinolon läkemedel som används i klinisk praxis sedan början av 60-talet, enligt den verkningsmekanism skiljer sig väsentligt från andra AMP, vilket säkerställer deras aktivitet mot resistenta, inklusive multidrogresistenta stammar av mikroorganismer. Kinoloner klass omfattar två huvudsakliga grupper av läkemedel, främst skiljer sig i struktur, aktivitet, farmakokinetik och indikationer för användning latitud: fluorerade kinoloner och fluorokinoloner. Quinoloner klassificeras vid införandet av nya läkemedel med förbättrade antimikrobiella egenskaper. Enligt den arbetsklassificering som föreslagits av R. Quintiliani (1999) är kinoloner uppdelade i fyra generationer:

Klassificering av kinoloner

Pipemid (pipemidinsyra)

De förtecknade förberedelserna är registrerade i Ryssland. Flera andra kinolonklasspreparat används utomlands, främst fluorokinoloner.

Quinoloner från den första generationen är övervägande aktiva mot gram-negativ flora och skapar inte höga koncentrationer i blod och vävnader.

Fluorokinoloner godkänts för klinisk användning sedan början av 80-talet (II generationen) har ett brett spektrum antimikrobiell aktivitet, inklusive stafylokocker, hög bakteriedödande aktivitet och goda farmakokinetiska som gör deras användning för att behandla infektioner i olika lokalisering. Fluorokinoloner tillgängliga sedan mitten av 90-talet (III-IV generation), som kännetecknas av en hög aktivitet mot grampositiva bakterier (främst pneumokocker), intracellulära patogener, anaerober (IV generationen), och ännu mer optimerade farmakokinetik. Närvaron av ett antal läkemedel i doseringsformer för / i inlopps och i kombination med hög biotillgänglighet tillåter en stegad terapi som vid jämförbar klinisk effektivitet betydligt billigare parenteral.

Hög baktericid aktivitet av fluorokinoloner fick utvecklas under flera läkemedel (ciprofloxacin, ofloxacin, lomefloxacin, norfloxacin) doseringsformer för topisk administrering som ögondroppar och öra.

Verkningsmekanism

Quinoloner har en baktericid effekt. Inhibering av två vitala enzymer av en mikrobiell cell - DNA-gyrase och topoisomeras IV, stör DNA-syntesen.

Aktivitetsspektrum

Icke-fluorerade kinoloner verkar i första hand på gramnegativa bakterier av familjen Enterobacteriaceae (E. coli, Enterobacter spp., Proteus spp., Klebsiella spp., Shigella spp., Salmonella spp.) Och Haemophillus spp. och Neisseria spp. Oxolinic och pipemidinsyra, dessutom är aktiva mot vissa stammar av S. aureus och P. aeruginosa, men det har ingen klinisk betydelse.

Fluoroquinoloner har ett mycket bredare spektrum. De är aktiva mot ett antal grampositiva aeroba bakterier (Staphylococcus spp.), De flesta stammar av gramnegativa, inklusive E. coli (inklusive enterotoxigena stammar), Shigella spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Proteus spp., Serratia spp., Providencia spp., Citrobacter spp., M.morganii, Vibrio spp., Haemophilus spp., Neisseria spp., Pasteurella spp., Pseudomonas spp., Legionella spp., Brucella spp., Listeria spp.

Dessutom är fluorokinoloner vanligtvis aktiva mot bakterier som är resistenta mot kinoloner från den första generationen. Fluorokinoloner och III, särskilt, IV generation av högaktiva mot pneumokocker mer aktiv än II generationens läkemedel mot intracellulära patogener (Chlamydia spp., Mycoplasma spp., M tuberculosis, växande atypiska mykobakterier (M.avium et al.), anaeroba bakterier (moxifloxacin). detta inte minska aktiviteten mot gramnegativa bakterier. en viktig egenskap hos dessa läkemedel är aktiviteten mot flera bakterier resistenta mot fluorokinoloner II generation. på grund av den höga aktivitet mot patogener av bakteriell av VDP- och NDP-infektioner, kallas de ibland som "respiratoriska" fluorokinoloner.

I varierande grad är enterokocker, Corynebacterium spp., Campylobacter spp., H. pylori, U.urealyticum känsliga för fluorokinoloner.

farmakokinetik

Alla kinoloner absorberas väl i matsmältningssystemet. Livsmedel kan sakta ner absorptionen av kinoloner, men har ingen signifikant effekt på biotillgängligheten. Maximal koncentration i blodet uppnås i genomsnitt 1-3 timmar efter intag. Drogerna passerar placentalbarriären och tränger i små mängder i bröstmjölk. De utsöndras huvudsakligen av njurarna och skapar höga koncentrationer i urinen. Delvis utsöndras med gall.

Quinoloner från första generationen skapar inte terapeutiska koncentrationer i blodet, organ och vävnader. Nalidix och oxolinsyror genomgår intensiv biotransformation och utsöndras huvudsakligen i form av aktiva och inaktiva metaboliter. Pipemidsyra är liten metaboliserad och utsöndras oförändrad. Halveringstiden för nalidixsyra är 1-2,5 timmar, pipemidsyra 3-4 timmar, oxolinsyra 6-7 timmar. Maximal koncentration i urin skapas i genomsnitt 3-4 timmar.

När njurfunktionen försämras sänks utsöndringen av kinoloner avsevärt.

Fluoroquinoloner, i motsats till icke-fluorerade kinoloner, har stor fördelning, skapar höga koncentrationer i organ och vävnader, tränger in i cellerna. Undantaget är norfloxacin, vars högsta nivå noteras i tarmarna, MAP och prostatakörteln. De största vävnadskoncentrationerna når avloxacin, levofloxacin, lomefloxacin, sparfloxacin, moxifloxacin. Ciprofloxacin, ofloxacin, levofloxacin och pefloxacin passerar genom BBB och når terapeutiska koncentrationer.

Graden av metabolism beror på fysikalisk-kemiska egenskaperna hos läkemedlet: mest aktivt biotransformeras pefloxacin, den minst aktiva - lomefloxacin, ofloxacin, levofloxacin. Eftersom avföring härrörande från 3-4% till 15-28% av dosen.

Halveringstiden på olika fluorokinoloner varierar från 3-4 timmar (norfloxacin) till 12-14 h (pefloxacin, moxifloxacin) och ända upp till 18-20 timmar (Sparfloxacin).

Om njurfunktionen störs är halveringstiden för ofloxacin, levofloxacin och lomefloxacin mest förlängd. Vid allvarligt njursvikt är korrigering av doserna av alla fluorokinoloner nödvändig. Vid kraftiga kränkningar av leverfunktionen kan en dosjustering av pefloxacin krävas.

Vid hemodialys avlägsnas fluorokinoloner i små mängder (ofloxacin - 10-30%, andra droger - mindre än 10%).

Oönskade reaktioner

Vanlig för alla kinoloner

Magtarmkanalen: halsbränna, epigastrisk smärta, aptitstörning, illamående, kräkningar, diarré.

CNS: ototoxicitet, sömnighet, sömnlöshet, huvudvärk, yrsel, synfel, parestesi, tremor, krampanfall.

Allergiska reaktioner: utslag, klåda, angioödem; fotosensibilisering (mest typiska för lomefloxacin och sparfloxacin).

Karakteristisk för kinoloner av första generationen

Hematologiska reaktioner: trombocytopeni, leukopeni; med en brist på glukos-6-fosfat dehydrogenas - hemolytisk anemi.

Lever: kolestatisk gulsot, hepatit.

Karakteristisk för fluorokinoloner (sällsynt och mycket sällsynt)

Muskuloskeletala: artropati, artralgi, myalgi, tendonit, tendovaginit, senarbrott.

Njurar: kristalluri, övergångsnefrit.

Hjärta: förlängning av QT-intervallet på ett elektrokardiogram.

Andra: oftast - candidiasis av munslemhinnan och / eller vaginal candidiasis, pseudomembranös kolit.

vittnesbörd

Quinolones av 1: a generationen

Infektioner MVP: akut cystitis, anti-återfallsterapi för kroniska former av infektion. Använd inte med akut pyelonefrit.

Tarminfektioner: shigellos, bakteriell enterokolit (nalidixinsyra).

fluorokinoloner

VDP-infektioner: bihåleinflammation, särskilt orsakad av multiresistenta stammar, malign yttre otitis media.

Infektioner NDP: Förstärkning av kronisk bronkit, gemenskapsförvärvad och nosokomial lunginflammation, legionellos.

Tarminfektioner: shigellos, tyfusfeber, generaliserad salmonellos, iersinios, kolera.

Infektioner i bäckenorganen.

Infektioner MVP (cystit, pyelonefrit).

Infektioner i huden, mjuka vävnader, ben och leder.

Meningit orsakad av gramnegativ mikroflora (ciprofloxacin).

Bakteriella infektioner hos patienter med cystisk fibros.

Tuberkulos (ciprofloxacin, ofloxacin och lomefloxacin i kombinationsbehandling för läkemedelsresistent tuberkulos).

Norfloxacin, med beaktande av farmakokinetikens särdrag, används endast för tarminfektioner, MVP-infektioner och prostatit.

Kontra

För alla kinoloner

Allergisk reaktion på kinolongrupppreparat.

Dessutom för kinoloner I generation

Allvarliga kränkningar av lever och njurar.

Allvarlig cerebral ateroskleros.

Dessutom för alla fluorokinoloner

Redigera varningar

Allergy. Övergång till alla läkemedel av kinolongruppen.

Graviditet. Det finns inga tillförlitliga kliniska data om den toxiska effekten av kinoloner på fostret. Det finns isolerade rapporter om hydrocephalus, ökat intrakraniellt tryck och bulging fontanel hos nyfödda vars mammor under graviditeten tog nalidixinsyra. I samband med utvecklingen av artropati hos omogna djur rekommenderas inte användning av alla kinoloner under graviditet.

Amning. Quinoloner tränger in i bröstmjölk i små mängder. Det finns rapporter om hemolytisk anemi hos nyfödda vars mammor tog nalidixsyra under amning. I experimentet orsakade kinoloner artropati i omogna djur, så när man tilldelade dem till ammande barn rekommenderas att överföra barnet till artificiell utfodring.

Pediatrics. Baserat på experimentella data rekommenderas inte användning av kinoloner under bildandet av det osteoartikulära systemet. Oxolinsyra är kontraindicerad hos barn under 2 år, pipemidisk - upp till 1 år, nalidix - upp till 3 månader.

Fluoroquinoloner rekommenderas inte till barn och ungdomar. Men klinisk erfarenhet och särskilda studier användning av fluorokinoloner i pediatrik inte har bekräftat risken för skador på ben och leder, och därför tillåts utnämningen av fluorokinoloner barn av hälsoskäl (förvärrade infektioner vid cystisk fibros, allvarliga infektioner av olika lokaliseringar orsakad av multiresistenta bakterier, infektioner under neutropeni ).

Geriatrik. Hos äldre personer ökar risken för sönderbrott med användning av fluorokinoloner, i synnerhet i kombination med glukokortikoider.

Sjukdomar i centrala nervsystemet. Quinoloner har en stimulerande effekt på centrala nervsystemet, så de rekommenderas inte för patienter med en konversation av konvulsivt syndrom. Risken för anfall ökar hos patienter med nedsatt hjärncirkulation, epilepsi och Parkinsonism. När nalidixsyra används, är en ökning av intrakraniellt tryck möjligt.

Nedsatt njur- och leverfunktion. Quinoloner från första generationen kan inte användas för njur- och leverinsufficiens, eftersom ackumulering av droger och deras metaboliter ökar risken för toxiska effekter. Doser av fluorokinoloner vid allvarligt njursvikt är föremål för korrigering.

Akut porfyri. Quinoloner ska inte användas till patienter med akut porfyri, eftersom de i en djurförsök har en porfyrinogen effekt.

Droginteraktioner

Medan användningen av antacida och andra beredningar innehållande magnesiumjoner, zink, järn, vismut, kan minska biotillgängligheten av kinoloner icke-absorberbara på grund av bildningen av kelatkomplex.

Pipemidsyra, ciprofloxacin, norfloxacin och pefloxacin kan sakta eliminera metylxantiner (teofyllin, koffein) och öka risken för deras toxiska effekter.

Risken för neurotoxiska effekter av kinoloner förbättras i kombination med NSAID, nitroimidazolderivat och metylxanthiner.

Quinoloner visar antagonism med nitrofuranderivat, så kombinationer av dessa läkemedel bör undvikas.

Quinoloner av den första generationen, ciprofloxacin och norfloxacin kan störa metabolismen av indirekta antikoagulanter i levern, vilket leder till en ökning av protrombintiden och risken för blödning. Vid samtidig användning kan du behöva justera dosen av antikoagulant.

Försiktighet bör användas för att förskriva fluorokinoloner samtidigt med läkemedel som förlänger QT-intervallet, eftersom risken för att utveckla hjärtarytmier ökar.

Vid samtidig användning med glukokortikoider ökar risken för ryggning av senor, särskilt hos äldre.

Vid användning av ciprofloxacin, pefloxacin och norfloxacin tillsammans med läkemedel, urin alkaliserande (karbanhydrashämmare, citrater, natriumbikarbonat), ökar risken för kristalluri och nefrotoxiska effekter.

Med samtidig användning med azlocillin och cimetidin i samband med en minskning av tubulär utsöndring sänks eliminering av fluorokinoloner och deras koncentrationer i blodet ökar.

Information till patienter

Förberedelser av kinoloner vid inandning ska tvättas med ett fullt glas vatten. Ta minst 2 timmar före eller 6 timmar efter att du har tagit antacida och preparat av järn, zink, vismut.

Håll noggrant fast vid regimen och behandlingsregimer under hela behandlingsperioden, hoppa inte över dosen och ta den med jämna mellanrum. Om en dos saknas, ta den så snart som möjligt. Ta inte det om det är nästan dags för nästa dos; dubbel inte dosen. Att motstå varaktigheten av behandlingen.

Använd inte droger som har gått ut.

Under behandlingsperioden observera en tillräcklig vattenreglering (1,2-1,5 l / dag).

Utsätt inte för direkt exponering för solljus och ultravioletta strålar vid användning av droger och i minst 3 dagar efter avslutad behandling.

Kontakta en läkare om förbättringen inte inträffar inom några dagar eller nya symptom uppstår. Om det uppstår smärta i senorna, bör du se till att den drabbade leden står i vila och konsulterar en läkare.

Tabell. Beredningar av kinolon / fluorkinoloner-gruppen. Huvudegenskaper och applikationsfunktioner

Barn äldre än 3 månader: 55 mg / kg per dag i 4 delade doser

Vid överenskommelse mer än 2 veckor ska dosen minskas 2 gånger för att övervaka funktionen av njurar, en lever och en blodbild

Barn äldre än 2 år: 0,25 g var 12: e timme

- längre T1;

Barn äldre än 1 år: 15 mg / kg / dag i 2 uppdelade doser

- längre T1

Eye./Eshn. Cap. 0,3% öga. salva 0,3%

Vuxna: 0,4-0,6 g var 12: e timme Ange med långsam infusion i 1 timme

Ögat. Cap. instill för 1-2 cap. i det drabbade ögat var 4: e timme, med svårt flöde - varje timme för att förbättra Ush. Cap. Begrava i 2-3 droppar. i det drabbade örat 4-6 gånger om dagen, med svårt flöde - var 2-3 timmar, gradvis minskande när det förbättras

Ögat. salva placeras bakom ögonlocket i det drabbade ögat 3-5 gånger om dagen

Vuxna: 0,2-0,4 g / dag i 1-2 administreringar Ange långsam infusion i 1 timme

Ögat. Cap. instill för 1-2 cap. i det drabbade ögat var 4: e timme, med svårt flöde - varje timme tills förbättring. Ushn. Cap. Begrava i 2-3 droppar. i det drabbade örat 4-6 gånger om dagen, med svårt flöde - var 2-3 timmar, gradvis minskande när det förbättras

Ögat. salva placeras bakom ögonlocket i det drabbade ögat 3-5 gånger om dagen

läkemedelsresistenta former av tuberkulos

Rd d / in. IV-infusion av 4 mg / ml i kolven. 100 ml vardera

Vuxna: 0,8 g per första injektion, därefter 0,4 g var 12: e timme

Ange genom långsam infusion i 1 timme

Formulerar en aktiv metabolit - norfloxacin

Ögat. Cap. instill för 1-2 cap. i det drabbade ögat var 4: e timme, med svårt flöde - varje timme tills förbättring.

Ushn. Cap. Begrava i 2-3 droppar. i det drabbade örat 4-6 gånger om dagen, med svårt flöde - var 2-3 timmar, gradvis minskande när det förbättras

Ögat. Cap. instill för 1-2 cap. i det drabbade ögat var 4: e timme, med svårt flöde - varje timme tills förbättring

Oftare än andra fluorokinoloner orsakar fotodematit. Interagerar inte med metylxantiner och indirekta antikoagulantia

Interagerar inte med metylxantiner.

Vuxna: 0,25-0,5 g var 12-24 timmar, med svåra former 0,5 g var 12: e timme Ange långsamt infusion i 1 timme

* Med normal njurfunktion

Källa: Praktisk vägledning om anti-infektiös kemoterapi - Strachunsky LS med medarbetare., Smolensk, 2007

Plats för fluorokinoloner vid behandling av bakteriella infektioner

Fluoroquinoloner är en stor grupp av antimikrobiella medel av kinolonklassen, hämmare av DNA-gyrase. Dessa är högaktiva syntetiska kemoterapeutiska medel med ett brett spektrum av åtgärder, kännetecknad av goda farmakokinetiska egenskaper, en hög grad av penetration i vävnader och celler, inklusive makroorganismceller och bakterieceller.

Icke-fluorerade preparat av kinolonklassen (nalidixsyra, pipemidinsyra, oxolinsyra) har använts i kliniken sedan början av 1960-talet. Dessa läkemedel har ett begränsat handlingssätt (huvudsakligen med avseende på Enterobacteriaceae) och låg biotillgänglighet, används huvudsakligen vid behandling av okomplicerade urinvägsinfektioner och vissa intestinala infektioner.

Grundenvis erhölls nya föreningar genom införande av en fluoratom i den 6: e positionen av kinolinmolekylen. Närvaron av fluoratom (en eller flera) och olika grupper i olika positioner bestämmer egenskaperna hos preparatets antibakteriella aktivitet och farmakokinetiska egenskaper. Droger från gruppen av fluorokinoloner infördes i klinisk praxis i början av 80-talet, och idag upptar de en av de ledande ställena inom kemoterapin av olika bakterieinfektioner. Vissa egenskaper hos fluorokinoloner gör det möjligt för dem att fasta ledande positioner i arsenalen av moderna antibakteriella medel. Egenskaperna av denna typ inkluderar:

en unik verkningsmekanism bland antimikrobiella medel - hämning av enzymet i bakteriecellen - DNA-gyrase;

hög grad av bakteriedödande aktivitet;

brett antimikrobiellt spektrum inkluderande gramnegativa och grampositiva aeroba bakterier (vissa läkemedel är också aktiva mot anaerober), mykobakterier, klamydia, mykoplasma;

god penetration i vävnader och celler i makroorganismen, där koncentrationer som är nära eller större än serum skapas;

en lång halveringstid och förekomsten av en postantibiotisk effekt som bestämmer deras sällsynta dosering - 1-2 gånger per dag;

visat i kontrollerade kliniska prövningar hög effektivitet vid behandling av samhällsförvärvade och nosokomiala infektioner i stort sett vilken plats som helst (övre och nedre luftvägarna, urinvägarna, huden och mjuka vävnader, ben och leder, intraabdominell, gynecologic, lever och gallgångar, mag-tarmkanalen, ögon, centrala nervsystemet, sexuellt överförbara sjukdomar);

möjligheten att använda som empirisk terapi för allvarliga infektioner på sjukhuset;

god tolerans av droger och en liten förekomst av biverkningar.

Fluoroquinoloner är bredspektrumläkemedel med en övervägande aktivitet mot gram-negativa och gram-positiva aeroba bakterier, liksom klamydia och mykoplasma.

Den mest uttalad fluorokinoloner aktivitet uppvisar mot gramnegativa bakterier, speciellt Enterobacteriaceae-familjen (Escherichia coli, Proteus spp., Klebsiella spp., Shigella spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., Serratia marcescens, Citrobacter spp.), Mot vilken de aktivitet är jämförbar med cefalosporiner III-IV generationer (MPK90 vanligtvis mindre än 1 mg / l). Mycket hög känslighet mot fluorokinoloner har N. gonorrhoeae och N. meningitidis (MPK90 mindre än 0,1 mg / l) är mindre känsliga Acinetobacter spp. Preparaten har en uttalad effekt på andra gram-negativa bakterier (C. jejuni, M. catarrhalis, Legionella spp.), H. influenzae (inklusive stammar som producerar β-laktamas [1]). P. aeruginosa normalt måttligt känslig mot fluorokinoloner, bland vilka den mest aktiva ciprofloxacin [2]. Med avseende på Gram-negativa bakterier har den högsta aktiviteten ciprofloxacin och ofloxacin [2].

Aktiviteten av fluorokinoloner mot Gram-positiva bakterier är mindre uttalad än för gramnegativa bakterier. Streptokocker och pneumokocker är mindre känsliga för fluorokinoloner än stafylokocker [3].

Under de senaste åren, för att syntetisera nya fluorokinolonantibiotika läkemedel som uppvisar en hög aktivitet mot grampositiva bakterier, särskilt pneumokocker, som tillät dem att identifiera den undergrupp av läkemedel, och karakteriserades som den 2: a generationen eller nya fluorokinoloner (tabell. 1). De är ofta beskrivs som "andnings" eller "antipnevmokokkovye", även om definition inte korrekt återspeglar deras särskilda antimikrobiella spektrum inom klinisk tillämpning.

Nya fluorokinoloner har högre naturlig aktivitet mot Streptococcus pneumoniae än de tidigare fluorokinoloner, som har den högsta aktiviteten gemifloxacin (MPK90 = 0,125 mg / l) och moxifloxacin (0,25 mg / l) mindre uttalad - levofloxacin (1 mg / l). Det bör noteras att aktiviteten hos nya fluorokinoloner inte skiljer sig åt med avseende på penicillin och penitsillinrezistentnyh pneumokockstammar. Närvarande pneumokocker resistens mot nya fluorokinoloner minimala (mindre än 1%), medan en betydligt tidigare ovan. Nya fluorokinoloner är också överlägsen den tidigare aktivitet mot andra streptokocker, stafylokocker, enterokocker. Vissa läkemedel 2nd Generation fluorokinoloner (moxifloxacin, gemifloxacin) visar också aktivitet mot meticillinresistenta stafylokocker stammar.

Alla fluorokinoloner har aktivitet mot klamydia och mykoplasmer, med preparat av 1: a generationen - måttlig, beredningar av andra generationens - höga.

Anaeroba bakterier är resistenta eller måttligt känsliga för tidiga fluorokinoloner, därför vid behandling av patienter med blandade aerob och anaerob infektion (t ex intra-abdominal och gynekologiska infektioner) fluorokinoloner lämpligt att kombinera med metronidazol eller linkosamider. Vissa nyare fluorokinoloner (trovafloxacin, moxifloxacin et al.) Ha god aktivitet mot anaeroba bakterier, inklusive Clostridium spp. och Bacteroides spp., vilket gör deras användning i blandade infektioner som monoterapi.

Områden för klinisk användning av fluorokinoloner

Fluoroquinoloner används framgångsrikt vid behandling av olika infektioner. Många kontrollerade studier har visat den höga kliniska effekten av fluorokinoloner vid infektioner av praktiskt taget lokalisering av både samhällsförvärvade och sjukhus [4].

Förberedelser av den första generationen bör huvudsakligen användas för sjukhusinfektioner (tabell 2). Deras betydelse i samhällsförvärvade luftvägsinfektioner är begränsad på grund av låg aktivitet mot den vanligaste patogenen, S. pneumoniae. De mest väl studerade läkemedlen är ciprofloxacin, ofloxacin och pefloxacin. Ciprofloxacin har en tillräckligt hög naturlig aktivitet mot P. aeruginosa, som är jämförbar med aktiviteten hos de mest aktiva mot mikroorganismer förberedelser - ceftazidim och meropenem. Samtidigt stör tydlig trend ses under de senaste åren - en ökning med frekvensen av resistenta stammar av P. aeruginosa på intensivvårdsavdelningar intensivvård (ICU) till fluorokinoloner.

Tidiga fluorokinoloner (ciprofloxacin, ofloxacin, pefloxacin) är de valfria läkemedlen vid behandling av olika urinvägsinfektioner, inklusive sjukhusenheter. Den goda penetrering av dessa läkemedel i prostata vävnaden gör dem praktiskt taget icke-alternativa för behandling av bakteriell prostatit.

Såsom noteras är tidiga fluorkinoloner inte lämpliga för gemenskapsförvärvade luftvägsinfektioner. På samma gång, med nosokomial pneumoni dessa läkemedel är viktigt eftersom högaktiva mot de mest relevanta patogener (Enterobacteriaceae, S. aureus, P. aeruginosa), varvid i ICU med lunginflammation associerad med mekanisk ventilation (AV), bör företräde ges ciprofloxacin, har de mest uttalade naturliga aktivitet mot Pseudomonas aeruginosa (på grund av det faktum att i vårt land ICU frekvens av ciprofloxacin resistent P. aeruginosa stam överstiger 30%, bör detta läkemedel endast ges när Installerad konstant känslighet av mikroorganismen). I nereanimatsionnyh kirurgiska avdelningar och neurologiska sjukhus med lunginflammation mycket ofioxacin och pefloxacin. Det bör noteras att de tidigare fluorokinoloner är inte sämre än den nya eller ens bättre än sin naturliga aktivitet mot gramnegativa bakterier av familjen Enterobacteriaceae. Beträffande P. aeruginosa mest aktiva fluorokinolon är ciprofloxacin, nya fluorokinoloner real antipsevdomonadnoy aktivitet har endast levofloxacin. Dessutom motstånd till den tidiga negativa bakterier och nya fluorokinolon vanligen kors, dvs i fallet med resistens mot ciprofloxacin med hög sannolikhet impulsgivar också vara resistenta mot moxifloxacin och levofloxacin. Ovanstående förklarar det faktum att de nya fluorokinoloner inte har betydande fördelar jämfört med tidigare i behandlingen av sjukhusinfektioner.

Viktig betydelse av tidiga fluorokinoloner har med intra-abdominala kirurgiska infektioner. I föredragna kretsar som tidigare peritonit antibakteriell terapi som medel 1st indikeras vanligtvis antalet cefalosporiner generationer II-III i kombination med linkosamider eller metronidazol. På grund av den globala ökningen av stabiliteten hos sjukhusstammar av Enterobacteriaceae mot cefalosporiner III generationens fluorokinoloner under de senaste åren, i kombination med metronidazol alltmer rekommenderas som den 1: a serien. Effektiviteten hos olika droger av tidiga fluorokinoloner med intra-abdominala infektioner är jämförbar. För infektioner i levern och gallvägarna, verkar det vara föredraget pefloksatsinu vars koncentration i galla högre.

Fluorokinoloner rekommenderas också för patienter med nekrotiserande pankreatit för att förhindra infektion, även om högre effektivitets karbapenemer har visats i jämförande studier. Utbredd uppfattning om fördelarna vid behandling av pankreatisk nekros pefloxacin knappast anses giltiga, eftersom dess koncentration i vävnader och sekret från bukspottkörteln inte är högre än den koncentration som observeras i tillämpningen av ciprofloxacin eller ofloxacin. Fluorokinoloner penetration i olika vävnader sker genom passiv diffusion och är på grund av deras fysikalisk-kemiska egenskaper - lipofilicitet och pKa-bindning till plasmaproteiner, och dessa siffror har bättre ciprofloxacin [5]. Lovande för intra-abdominala infektioner är de nya fluoroquinolonerna - levofloxacin och moxifloxacin.

Fluorokinoloner vanligtvis inte rekommenderas för infektioner i det centrala nervsystemet (CNS) på grund av den låga inträngning i cerebrospinalvätska (CSF), men i meningit orsakad av gramnegativa bakterier som är resistenta mot cefalosporiner III generationens fluorokinolon värdet ökar. I detta fall är det att föredra att använda pefloxacin eller ciprofloxacin.

Närvaron av vissa fluorokinoloner (ciprofloxacin, ofloxacin, pefloxacin) två doseringsformer tillåter sekventiell terapi för att minska kostnaderna för behandlingen. På grund av den höga biotillgängligheten av ofioxacin och pefloxacin doser av dessa läkemedel för intravenös och oral administrering av densamma. Vid ciprofloxacin biotillgängligheten lägre, så övergången från parenteral administration till intaget för att upprätthålla en terapeutisk koncentration i blodet bör ökas oral dos (t ex i / 100 mg → insidan 250 mg / i 200 mg → insidan 500 mg i / i 400 mg → inuti 750 mg).

Preparat av den andra generationen fluokinoloner karakteriseras av en högre aktivitet mot gram-positiva infektioner och i synnerhet S. pneumoniae [6]. I detta avseende kan levofloxacin, moxifloxacin, sparfloxacin och hemifloxacin förskrivas för samhällsförvärvade luftvägsinfektioner (tabell 3). Den höga kliniska effekten av levofloxacin, moxifloxacin och hemifloxacin demonstrerades också vid andningsinfektioner. För närvarande rekommenderas nya fluoroquinoloner som ett medel att välja vid behandling av samhällsförvärvad lunginflammation och förvärring av kronisk bronkit [7, 8]. I kontrollerade studier visade att levofloxacin och moxifloxacin är de mest effektiva sätt för behandling av svår samhällsförvärvad lunginflammation i monoterapi är inte sämre och ibland överlägsna kombinationsregimer (III generationens cefalosporiner, makrolider +). Fastställt att gemifloxacin, moxifloxacin och levofloxacin vid exacerbation av kronisk bronkit produktivt andra sätt för antibiotikaterapi för utrotning av H. influenzae och varaktigheten av återfallsfria perioden [9-12].

Den höga aktiviteten hos dessa läkemedel mot stora patogener av urogenitala infektioner (gonorré, klamydia, mykoplasmos) möjliggör hög effektivitet för att tillämpa dem vid sjukdomar, sexuellt överförbara sjukdomar. I framtiden kan dessa läkemedel ta en ledande roll vid behandling av gynekologiska bäckeninfektioner (inklusive frekvent kombination av grampositiva eller gramnegativa bakterier med atypiska patogener - Chlamydia och Mycoplasma), men detta måste bekräftas i kliniska prövningar. Vissa läkemedel 2nd Generation fluorokinoloner såsom moxifloxacin, gemifloxacin, har ett mycket brett spektrum av antimikrobiell aktivitet, innefattande som anaeroba organismer och meticillin-resistenta stafylokocker [13, 14]. Således kan dessa läkemedel köras genom val för empiriska terapi de allvarliga infektioner på sjukhus - nosokomial pneumoni, sepsis, blandat aerobic-anaerob intraabdominella och sårinfektioner.

Vid förskrivning av fluorokinoloner bör möjligheten till farmakokinetisk interaktion med andra läkemedel beaktas. Först och främst är denna risk tillgänglig genom oral administrering av fluorokinoloner. Ett antal droger (antacida, sukralfat, vismutsalter, kalcium, järnberedningar) minskar biotillgängligheten av fluorokinoloner, vilket kan leda till en minskning av effektiviteten hos den senare. Vissa fluorokinoloner orsakar en ökning av teofyllinkoncentrationerna i blodet i kombination med dem. Detta är typiskt för enoxacin, ciprofloxacin, i mindre utsträckning - pefloxacin och grepafloxacin. Samtidigt förändras inte levofloxacin, norfloxacin, lomefloxacin, farmakokinetiken för teofyllin.

Bärbarhet och säkerhet för fluorokinoloner

I två decennier av klinisk användning har fluorokinoloner ansetts vara relativt säkra och väl tolererade. Fluoroquinoloner, rekommenderade för medicinsk användning, visar inte cancerframkallande, mutagen och teratogen aktivitet. Det finns restriktioner för användningen av droger i denna grupp - gravida och ammande kvinnor, barn och ungdomar under 16-18 år. Detta beror på experimentella data om skadlig effekt av fluorokinoloner mot bruskvävnaden hos omogna djur. Även om dessa data inte bekräftas i kliniken (det finns en kontrollerad världsomspännande erfarenhet av att föreskriva fluorokinoloner enligt vitala tecken i flera tusen barn utan några negativa konsekvenser), är dessa begränsningar kvar till denna dag. Denna kontraindikation är berättigad, eftersom den strängt begränsar den utbredda irrationella användningen av fluorokinoloner i barnet tills tillförlitliga uppgifter erhålls på deras säkerhet i denna patientkategori.

Samtidigt bör det särskilt noteras att absolut säkra droger inte existerar. Trots den stora erfarenhet av säker klinisk användning av fluorokinoloner, fall av allvarliga toxiska reaktioner rapporterats under de senaste åren i vissa läkemedel i denna grupp, göra mer försiktig inställning till att studera deras säkerhet, analys av biverkningar och bestämma förhållandet mellan "risk / nytta".

De vanligaste biverkningarna när tillämpade fluorokinoloner är symtom från mag (illamående, kräkningar, diarré, buksmärtor, byte av smak), men i de flesta fall är milda och inte kräver avbrytande av behandling.

Svar från centrala nervsystemet är gemensamma för alla läkemedel av denna klass, men de är observerade inte ofta förekommer som regel, huvudvärk, yrsel, trötthet, sömnstörningar (dessa symptom uppträder vanligtvis i 1: a behandlingsdagen och försvinner omedelbart efter uppsägning); anfall beskrivs mer sällan förekommer främst på 3-4-dagars behandling hos patienter med predisponerande faktorer: en historia av epilepsi, hjärnskada, hypoxi, ålderdom, i kombination med utnämningen av teofyllin eller icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel. Alla fluorkinoloner med ungefär samma frekvens orsakar reaktioner från centrala nervsystemet (5-8%), minimal neurotoxicitet noteras i ofloxacin och levofloxacin.

Fluoroquinoloner orsakar en fototoxisk reaktion vid verkan av solljus eller UV-strålning. Detta beror på bildnedbrytningen av kinolonmolekylen under inflytande av UV-strålar och bildandet av fria O2-radikaler som skadar hudstrukturerna. Fall av allvarlig fotodermatit beskrivs. Det är viktigt att fototoxiska reaktioner kan utvecklas inte bara med fluorokinolon utan även inom några dagar efter drogavfall. Bland fluorokinoloner visas den största fototoxiciteten av sparfloxacin och lomefloxacin (frekvens på 10% eller mer). Praktiskt taget orsakar inte denna komplikation av levofloxacin, trovafloxacin, moxifloxacin (