Huvud
Behandling

5-alfa-reduktashämmare - lista över droger, biverkningar

Det humana enzymet som deltar i bildandet av steroider från kolesterol är 5-alfa-reduktas. Huvudfunktionen hos enzymet är omvandlingen av det manliga könshormonet testosteron till dihydrotestosteron, vilket är det starkaste androgenet; deltagande i bildandet av allopregnanolon (metabolitprogesteron) och tetrahydrodeoxikortikosteron.

Eftersom 5-alfa-reduktas - ett enzym som ligger i nucleus manliga prostata stromala celler, är det en katalysator med testosteron omvandling till dihydrotestosteron (DHT). Det är dihydrotestosteron, genom anslutningen med nukleär androgenreceptorn, som ligger i prostatens stromala celler, orsakar tillväxt och distribution av celler.

Människokroppen innehåller två typer av 5-alfa-reduktas:

  • Innehållet i hårfolliklar, såväl som i dermis-kutan. Denna typ reglerar utvecklingen av akne och orsakar håravfall.
  • Genital, som samlas i en mans prostatakörtel och fungerar som en regulator av sexuella funktioner.

Användningen av 5-alfa-reduktashämmare

I medicin används hämmare ofta för att bekämpa manlig baldhet. Det är tack vare blockerarna att ett slags barriär skapas som håller fast dihydrotestosteron och tillåter håret att växa. Detta beror på en minskning av androgenreceptorns känslighet i hårfollikeln till DHT.

Det vanligaste användningsområdet är emellertid behandling av prostata adenom hos män. På grund av förmågan att minska effekten av androgener på prostata, sänker inhibitorerna sin tillväxt, och med snabb behandling kan det minska den i storlek, vilket leder till en signifikant behandling av symtom.

Effekten av läkemedlet noteras inte i alla fall (endast med en ökning av prostata i storlek) och vid avbokning återvänder alla symtom. Vid användning av hämmare observeras en minskning av AAU-indexet (symptomformuläret från American Association of Urology) med tre punkter. Dessutom bidrar de till att minska utvecklingen av komplikationer, till exempel urinresessionen, och minskar också behovet av ett kirurgiskt ingrepp.

Det är väldigt viktigt att veta att användningen av inhibitorer minskar koncentrationen av PSA, som har en avgörande roll vid upptäckt av prostatacancer även i de tidiga skeden av sjukdomen. Därför är det viktigt att förstå att det är bäst att genomföra ett PSA-test innan man tar droger. om efter sex månaders behandling med blockerare finns ingen minskning av PSA med minst 50% - det är nödvändigt att återuppta diagnosen prostatacancer; koncentrationen av PSA mer än 2 ng / ml kan vara ett tecken på utveckling av onkologi.

preparat

För närvarande finns det två hämmare av 5-alfa-reduktas - dutasterid och finasterid.

dutasterid är en selektiv inhibitor som används vid behandling av godartad prostatahyperplasi. Det rekommenderas inte att använda läkemedlet tillsammans med CYP3A4-hämmare, eftersom de bidrar till att öka blockeraren i humant blod.

Med stor försiktighet är det nödvändigt att behandla kvinnor och barn för skadade kapslar, eftersom läkemedlet kan absorbera genom dermis.

finasterid - ett läkemedel som hjälper till att minska 5-alfa-dihydrotestosteron, inte bara i blodet, utan även i prostatakörteln i vävnad 24 timmar efter tillträde. Hjälper hämmar stimuleringen av testosteron, vilket kan orsaka tumörutveckling.

Experimentellt applicerad för behandling av prostatacancer och enligt statistiska data är 25% effektivare än placebo.

Läkemedel som används för att behandla godartad prostatahyperplasi:

Innehållande aktivt ämne dutasterid:

Innehållande aktiv beståndsdel finasterid:

Funktioner av terapi med 5-alfa-reduktashämmare i prostata adenom

Med hjälp av blockerare är det möjligt att minska storleken på ett tillräckligt stort adenom med 20%. Med långvarig användning av läkemedel kan en märkbar remission förekomma, och urineringsprocessen kan återställas fullständigt.

Men trots att läkemedel anses tillräckligt effektiva för att använda den bästa omfattande behandling, som inte bara främjar utvecklingen av en stabil remission, men kommer tillbaka en mans hälsa och förtroende. Användning av läkemedlet är strängt förbjudet att män som kommer att ha ett barn, eftersom det kan utlösa utvecklingen av fostermissbildningar.

Biverkningar

I de flesta fall absorberas 5-alfa-reduktashämmare väl av kroppen och ger sällan biverkningar. Huvudstötarna inträffar under det första året av inträde, när kroppen ännu inte är bekant med drogen.

Överkänslighet och angioödem kan också utvecklas, vilket anses vara ett tecken på ett svar på kroppens immunförsvar. En stark hjärtklappning kan inträffa, liksom en ökning av aktiviteten hos hepatiska transaminaser. Hudöverdrag kan täckas med ett litet utslag, nässelfeber eller klåda i huden.

Det mest drabbade sexuella systemet, eftersom som biverkningar är: kränkning av utlösning, utseende av smärta i bröstkörtlarna, smärta i testiklarna, uppkomsten av manlig infertilitet eller en minskning av spermiernas kvalitet.

Inhibitorer av 5-alfa-reduktas i modern urologi

Majoriteten av äldre män, och mer nyligen även män av reproduktiv ålder, lider av patologier av prostatafunktion. Symtom på patologin kan vara frekvent och smärtsam urinering, svårigheter med urinering, minskad erektilfunktion, perineal smärta, minskad libido etc.

Som regel är dessa konsekvenser av prostatit, infektion - inflammation i prostatakörteln, såväl som komplicerade former av sjukdom som ledde till bildandet av benign prostatahyperplasi - adenom. Komplikationer kan undvikas om det är aktuellt att genomföra en korrekt komplex terapi baserat på moderna prestationer av medicin.

Korrekt genomförd en grundlig undersökning hjälper till att ta reda på orsaken till patologin. Bland dem finns vanligtvis:

  1. prostatit;
  2. Godartad prostatahyperplasi;
  3. Prostatacancer.

Enligt de senaste studierna och enligt statistiken är godartad prostatahyperplasi (adenom) fortfarande den främsta orsaken till ovanstående symtom. Adenom är en följd av en lång smittsam och inflammatorisk process i prostata. Eftersom sjukdomen ofta är asymptomatisk leder en försummad form av prostatit till bildandet av prostata adenom. Det finns en fråga om behovet av kirurgisk ingrepp. Det är välkänt att godartad prostatahyperplasi väsentligt minskar livskvaliteten, tar ofta en komplicerad kurs. Progressiv kurs av sjukdomen uttrycks i förvärrad symtom, akut retention av urin, oacceptabel smärta, vilket signifikant minskar kvalitet och förväntad livslängd.

Transuretral resektion som en typ av kirurgisk ingrepp är standarden för behandling av godartad prostatahyperplasi. Likväl finner läkemedelsbehandling för störningar som orsakas av denna patologi dess tillämpning. Nya läkemedel utvecklas som bidrar till effektiv läkemedelsbehandling. Patienter med primär symptom på urinering, utan allvarliga komplikationer av de övre urinvägarna, patienter med kontraindikationer för kirurgi, vägrade kirurgi ensam eller i samråd med läkare väljs rätt medicinering.

I sådana fall används vanligtvis droger baserade på alfa-adrenoblocker och 5-alfa-reduktashämmare.

Typer av 5 alfa-reduktashämmare

5-alfa-reduktas i människokroppen omvandlar manliga hormon testosteron till den mer potenta androgen dihydrotestosteron.

5-alfa-reduktashämmare är uppdelade i:

  • syntetisk (finasterid);
  • av vegetabiliskt ursprung (Serenoa repens preparat).

Dessa är de grundläggande läkemedlen för konservativ behandling av godartad prostatahyperplasi. Det finns andra beredningar av vegetabiliskt ursprung, till exempel, tadenan, trianol.

Andra saker är: polyenantibiotika, såsom mepatricin, levorin, aminosyrakomplex - balometan, paraprostin, extrakt av djurorgan - roveron.

För vanlig läkemedelsbehandling av godartad prostatahyperplasi används ofta inhibitorer (blockerare) av 5-alfa-reduktas. Det är bevisat att det intracellulära enzymet i denna förening omvandlar testosteron till aktiv form - dihydrotestosteron. Till slut metaboliseras testosteron inte till dihydrotestosteron, utan till östradiol eller androstenedion. Prostatakörteln ökar inte längre.

I praktiken används ofta de flesta inhibitorerna av 5-alfa-reduktas. Det ger inte biverkningar, vilket ofta orsakar hormonella droger.

Dosen är vanligtvis 5 mg per dag.

Efter en månad av användning märker patienterna en minskning av dihydrotestosteronhalten. På 3 månader minskar prostatakörteln i volym.

Det viktigaste är att patientens övergripande välbefinnande förbättras. Oftast är det som ett resultat av långvarig behandling med finasterid inget behov av kirurgisk ingrepp.

Biverkningar

Biverkningar vid användning av finasterid:

  1. Kraftöverträdelser
  2. Minskad libido;
  3. Minska volymen av ejakulat;
  4. Sänka nivån av specifikt antigen i blodserumet.

Fokus på punkt 4 är nödvändigt för diagnos av prostatacancer.

Biverkningsfrekvensen minskar signifikant med längre användning av finasterid, en period på tre eller fyra år behövs.

Basen för 5-alfa-reduktas blockeraren från växtmedicin är ett extrakt av amerikansk fläktformad palm (Serenoa repens). Detta extrakt är en del av sådana läkemedel som Permixon, Prostagut, Serpens. Extraherar Pygeum africanus - i sammansättningen av Tadenan och Trianol.

Viktig anmärkning: Med långvarig administrering av dessa läkemedel minskar deras terapeutiska effekt till nästan noll, det finns en typ av missbruk. Denna effekt är framställd av nästan alla preparat på växtbasen och inte bara urologin.

Som en följd av behandlingen är det nödvändigt att uppnå en stabil remission och öka patientens immunitet.

En tydlig vetenskaplig berättigande av örtberedningar för behandling av godartad prostatahyperplasi är inte tillgänglig, eftersom det inte finns tillräckligt med data och dokumenterat bevis på forskningen.

Kontraindikationer för användning av 5 alfa-reduktashämmare:

Det finns kontraindikationer för användningen av 5 alfa-reduktashämmare:

  1. närvaron av ärr efter operation
  2. akut inflammatorisk process;
  3. maligna neoplasmer av prostata;
  4. svår njurinsufficiens.

Om patienten har ovanstående kontraindikationer, för att förbättra livskvaliteten och vid behov läkemedelsterapi, görs valet av droger individuellt, med beaktande av resultaten av en grundlig undersökning.

5 alfa reduktashämmare för män

Hem> Endokrinologi> 5-alfa reduktashämmare - lista över droger, biverkningar

5-alfa-reduktashämmare - lista över droger, biverkningar

Det humana enzymet som deltar i bildandet av steroider från kolesterol är 5-alfa-reduktas. Huvudfunktionen hos enzymet är att omvandla manlig könshormon testosteron till dihydrotestosteron. vilket är det starkaste androgenet; deltagande i bildandet av allopregnanolon (metabolitprogesteron) och tetrahydrodeoxikortikosteron.

Eftersom 5-alfa-reduktas - ett enzym som ligger i nucleus manliga prostata stromala celler, är det en katalysator med testosteron omvandling till dihydrotestosteron (DHT). Det är dihydrotestosteron, genom anslutningen med nukleär androgenreceptorn, som ligger i prostatens stromala celler, orsakar tillväxt och distribution av celler.

Människokroppen innehåller två typer av 5-alfa-reduktas:

  • Innehållet i hårfolliklar, såväl som i dermis-kutan. Denna typ reglerar utvecklingen av akne och orsakar håravfall.
  • Genital, som samlas i en mans prostatakörtel och fungerar som en regulator av sexuella funktioner.

Användningen av 5-alfa-reduktashämmare

I medicin används hämmare ofta för att bekämpa manlig baldhet. Det är tack vare blockerarna att ett slags barriär skapas som håller fast dihydrotestosteron och tillåter håret att växa. Detta beror på en minskning av androgenreceptorns känslighet i hårfollikeln till DHT.

Det vanligaste användningsområdet är emellertid behandling av prostata adenom hos män. På grund av förmågan att minska effekten av androgener på prostata, sänker inhibitorerna sin tillväxt, och med snabb behandling kan det minska den i storlek, vilket leder till en signifikant behandling av symtom.

Effekten av läkemedlet noteras inte i alla fall (endast med en ökning av prostata i storlek) och vid avbokning återvänder alla symtom. Vid användning av hämmare observeras en minskning av AAU-indexet (symptomformuläret från American Association of Urology) med tre punkter. Dessutom bidrar de till att minska utvecklingen av komplikationer, till exempel urinresessionen, och minskar också behovet av ett kirurgiskt ingrepp.

Positiva resultat hos patienter observeras efter 6-12 månader av att ta det inhiberande läkemedlet.

Det är väldigt viktigt att veta att användningen av inhibitorer minskar koncentrationen av PSA, som har en avgörande roll vid upptäckt av prostatacancer även i de tidiga skeden av sjukdomen. Därför är det viktigt att förstå att det är bäst att genomföra ett PSA-test innan man tar droger. om efter sex månaders behandling med blockerare finns ingen minskning av PSA med minst 50% - det är nödvändigt att återuppta diagnosen prostatacancer; koncentrationen av PSA mer än 2 ng / ml kan vara ett tecken på utveckling av onkologi.

För närvarande finns det två hämmare av 5-alfa-reduktas - dutasterid och finasterid.

dutasterid är en selektiv inhibitor som används vid behandling av godartad prostatahyperplasi. Det rekommenderas inte att använda läkemedlet tillsammans med CYP3A4-hämmare, eftersom de bidrar till att öka blockeraren i humant blod.

Med stor försiktighet är det nödvändigt att behandla kvinnor och barn för skadade kapslar, eftersom läkemedlet kan absorbera genom dermis.

finasterid - ett läkemedel som hjälper till att minska 5-alfa-dihydrotestosteron, inte bara i blodet, utan även i prostatakörteln i vävnad 24 timmar efter tillträde. Hjälper hämmar stimuleringen av testosteron, vilket kan orsaka tumörutveckling.

Experimentellt applicerad för behandling av prostatacancer och enligt statistiska data är 25% effektivare än placebo.

Läkemedel som används för att behandla godartad prostatahyperplasi:

Innehållande aktivt ämne dutasterid:

Innehållande aktiv beståndsdel finasterid:

Funktioner av terapi med 5-alfa-reduktashämmare i prostata adenom

Med hjälp av blockerare är det möjligt att minska storleken på ett tillräckligt stort adenom med 20%. Med långvarig användning av läkemedel kan en märkbar remission förekomma, och urineringsprocessen kan återställas fullständigt.

Men trots att läkemedel anses tillräckligt effektiva för att använda den bästa omfattande behandling, som inte bara främjar utvecklingen av en stabil remission, men kommer tillbaka en mans hälsa och förtroende. Användning av läkemedlet är strängt förbjudet att män som kommer att ha ett barn, eftersom det kan utlösa utvecklingen av fostermissbildningar.

Biverkningar

I de flesta fall absorberas 5-alfa-reduktashämmare väl av kroppen och ger sällan biverkningar. Huvudstötarna inträffar under det första året av inträde, när kroppen ännu inte är bekant med drogen.

Den vanligaste biverkningen är ett brott mot effekten, liksom en minskning av libido och början av depression.

Överkänslighet och angioödem kan också utvecklas, vilket anses vara ett tecken på ett svar på kroppens immunförsvar. En stark hjärtklappning kan inträffa, liksom en ökning av aktiviteten hos hepatiska transaminaser. Hudöverdrag kan täckas med ett litet utslag, nässelfeber eller klåda i huden.

Det mest drabbade sexuella systemet, eftersom som biverkningar är: överträdelse av utlösning. Utseendet av smärtsamma känslor i bröstkörtlarna, smärta i testiklarna, uppkomsten av manlig infertilitet eller en minskning av spermiernas kvalitet.

Preparat för behandling av prostata adenom: grundläggande kombinationer

Godartad prostatahyperplasi (BPH), även känd som prostataadenom, är en histologisk diagnos som kännetecknas av proliferation av cellkörtelceller.

Enkelt uttryckt börjar det sjuka organs vävnader att växa och noder uppträder i prostata (godartade neoplasmer, svullnad).

Orsaken till DPDM har ännu inte hittats.

Detta tillstånd, som prostatit (inflammation i prostata), utvecklas oftast vid en ålder av 50 år av människans liv och senare.

Oftast adenomen "går 9raquo; I riktning mot ändtarmen heter denna form podpuzyrnoy.

Adenomen, som är under blåstremangeln, heter retrotrigonalnoy.

Utan vård kan kronisk prostataadenom leda till retention i urinen, njursvikt, återkommande urinvägsinfektioner, hematuri och stenar i blåsan.

I urologi används växt- och läkemedelspreparat för att behandla prostataadenom (nässlextrakt, aspbark, etc.) för att lindra måttliga eller svåra symtom och tecken på sjukdomen.

Två vanliga behandlingsalternativ för problem med prostata adenom:

  • Konservativ metod (tar piller och andra former av medicinering).
  • Kirurgisk ingrepp (kirurgi för fullständigt avlägsnande av prostatakörteln eller avskärning av den sjuka delen).

När du väljer den föredragna metoden kommer läkaren att beakta flera faktorer:

  • hur mycket symtom stör patientens liv
  • stadium BPH (patientens prostatastorlek);
  • hans ålder
  • allmän hälsa
  • alla andra medicinska tillstånd.

För komplex behandling av överträdelser i BPH utses gemensamt:

  • alfa-adrenoreceptor-blockerare;
  • hämmare av 5-alfa-reduktas.

Ett exempel på en komplex beredning är Sonirid Duo. Priset på kombinerad terapi är i genomsnitt 800 rubel per månad.

De vanligast föreskrivna läkemedlen för prostata adenom:

  • Inhibitorer av 5-alfa-reduktas. i synnerhet dutasterid eller finasterid, hjälper till att minska prostatavolymen, men denna process sträcker sig i upp till 6 månader. I synnerhet reducerar de nivån av hormonet dihydrotestosteron, som är förknippat med prostata-tillväxt.
  • Blockers av alfa-adrenerga receptorer. som "Setazin9raquo; (aktiv substans terazosin) och "Omnik9raquo; (den aktiva ingrediensen är tamsulosin), lindra vanliga symtom på sjukdomen genom att slappna av den glatta muskelvävnaden i prostata och omgivande kapsel. Det "tar bort9raquo; sammandragning av urinröret och gör att urinen kan flöda lättare.
  • androgener. som "Sustanon9raquo; och testosteronpropionat, används som injektioner vid urinvägar och förbättrar libido.

Alla folkmedicin och mediciner för BPH och förebyggande av återfall bör användas under överinseende av en urolog.

Ett botemedel mot prostataadenom: läkemedel för behandling av prostataadenom hos män

Bland alfa-adrenoblockerna föreskrivs vanligen följande läkemedel för behandling av prostata adenom hos män:

  • "Prazozin9raquo;. Ökar flödeshastigheten av urin, avkopplande de släta musklerna. Avkoppling utförs genom att blockera alfa-adrenerge receptorer i blåsans och prostats hals. Fördelen med "Prazosina9raquo; över icke-selektiva alfa-blockerare är en lägre nivå av biverkningar. Subjektiv förbättring observeras hos 82% av de behandlade patienterna.
  • Tamsulosin (Omnik9raquo;). Denna alfa-blockerare är speciellt utformad för alfa-a-receptorer. Dess fördel är en mindre uttalad ortostatisk hypotension (felaktig reglering av blodtryck).

Innan du tar dessa läkemedel för att behandla prostata adenom hos äldre män, bör du noggrant läsa instruktionerna, eftersom de har ett antal kontraindikationer.

Bevisade och effektiva medel för prostataadenom (5-alfa-reduktashämmarmedel):

  • Finasterid (Proscar9raquo;). Tillåt inte att testosteron omvandlas till dihydrotestosteron (DHT). Som ett resultat minskar symtomen på sjukdomen och prostata-storleken minskar med minst 20%. Minskningen i prostata-storlek bibehålls i 5 år efter behandling.
  • Dutasterid (Avodart9raquo;). Används för att behandla BPH både som ett enda medel och i en "bundle9raquo; med tamsulosin. Minskar retentionen av urin och undertrycker omvandlingen av testosteron till DHT med mer än 95%.

De nyaste drogerna från symptomen på prostata adenom

En av de nyaste drogerna från prostata adenom är Sonirid Duo. som gick in i den ryska marknaden 2013. Läkemedlet kombinerar en hämmare av 5-alfa-reduktasfinasterid med alfa-blockerare tamsulosin.

Detta är mer effektivt än att ta "Omnik9raquo; eller "Propecia9raquo; separat.

Viktiga biverkningar är: yrsel, huvudvärk, trötthet och hypotension (sällan).

Inhibitorer av fosfodiesteras-5 (PDE-5), såsom tadalafil ("Cialis"), bidrar till att minska de kliniska symptomen på BPHD, om det konstanta prostatatrycket på urinröret orsakade en manproblem med erektion. Sådana droger är välkända som läkemedel för manlig kraft.

Men före mottagningen måste du läsa detaljerade anvisningar till läkemedlet, de har alla kontraindikationer.

Till biverkningar av "Cialis 9raquo; inkluderar: huvudvärk, hyperemi, matsmältningsbesvär, nässäppa, tillfälliga störningar av färguppfattning.

I allmänhet, jämfört med kirurgiska ingrepp, har behandling med de nyaste drogerna från prostataadenom låg risk för negativa effekter, vilket uppmuntrar de flesta män att välja läkemedelsbehandling som en första behandling.

De bästa fytopreparationerna och värdelösa växtbaserade läkemedel för behandling av prostata adenom

Bland de huvudsakliga fytopreparationerna för behandling av prostata adenom ingår:

  • beta-sitosterol;
  • Cernilton;
  • plommonafrikanska;
  • Med palmetto.

Växtprodukter används endast som tilläggsbehandling vid BPHs första steg. De är inte en blockerare av tillväxten av körtelvävnad i prostata. Innan du tar något traditionellt läkemedel bör du diskutera valet av läkemedel med en specialist som kommer att styra behandlingsförloppet i rätt riktning.

Förutom örtmedicin urolog kan hänvisa patienten till ett förfarande, såsom prostata massage och ordinera piller, antibiotika som hjälper till att bekämpa infektioner, samtidig förekomst av tumörer i prostata.

  • Beta-sitosterol -. En organisk substans som härrör från jordnöt, pumpafrön, ris, vetegroddar, etc. Män som tog medicin för prostata adenom med beta-sitosterol, har högre urin hastighet än män i placebogruppen.
  • Cernilton - Växtextrakt, tillverkat av enzymbehandlad blompollen. Enligt många män som tog cernilton har de minskat symptom på BPH. Men det finns inga kliniska studier som bevisar effektiviteten hos denna traditionella medicin för hälsa.
  • Plommonafrikan. En undersökning av 18 studier visar att med denna fytopreparation ökar utflödet av urin och minskar antalet nattliga "vandringar" 9raquo; på toaletten. Emellertid var detaljerade observationer av patienter med prostata adenom kortvariga, typen av extrakt och dess mängd varierade från studie till studie, så resultaten är svåra att jämföra.

Bland de annonserade, men ineffektiva fytopreparationerna för behandling av prostata adenom är Från Palmetto eller ett extrakt av mogna bär palm sabal.

  • Några män med prostata adenom noterar att tillsatsen av Co Palmetto hjälpte dem mindre ofta att besöka toaletten på natten.
  • Resultaten av flera studier visar emellertid att hos män som tog högre doser av Co Palmetto var det ingen skillnad i BPH-symtom och problem med urinering jämfört med patienter som fick placebo.

De mest effektiva läkemedlen för behandling av symptom på prostataenom: det bästa av droger

Alfa-blockerare och 5-alfa-reduktashämmare har olika effekter på prostatavävnad.

Därför är det omöjligt att med förtroende välja det bästa läkemedlet för behandling av prostata adenom.

  • Handlingssätt Alfablockerare - blockering av kemiska signaler, som är "order9raquo; muskler i urinröret, prostata och urinblåsans kontrakt. På grund av avslappning av muskler kan urin flöda fritt.
  • Inhibitorer av 5-alfa-reduktas "Deal" med den växande prostata. De blockerar hormonet som är ansvarigt för tillväxten av prostatavävnad. Sådana droger är långsamma, det tar upp till sex månader att se deras effekt.

Hos många patienter reducerar alfa-blockerare symptomen mycket snabbare.

I allmänhet är alfa-blockerare de mest effektiva läkemedlen för behandling av prostata adenom för att lindra symtom i samband med urinering.

Men hämmare av 5-alfa-reduktas ger större chanser att patienten inte behöver kirurgi eller han kommer inte att uppleva komplikationer som är typiska för en kraftigt förstorad prostata.

Ibland förskriver läkare till patienten båda typerna av läkemedel.

Vad är 5-alfa reduktas? Preparat - enzymhämmare

24 februari 2017

Alla processer i kroppen sker med deltagande av biologiskt aktiva substanser, i synnerhet enzymer. Det är för denna grupp att proteinsubstansen av 5-alfa-reduktas hör hemma. Tyvärr är det i vissa fall ett misslyckande i syntesen av aktiva substanser, vilket leder till störningar i hela organismens arbete. Så vad är detta enzym och i vilka fall använder läkare 5-alfa reduktashämmare? Vilka är de möjliga konsekvenserna av terapi? Finns det några kontraindikationer? Många av läsarna är intresserade av svaren på dessa frågor.

5-alfa reduktas: vad är det?

Till att börja med är det nödvändigt att förstå de grundläggande funktionerna hos ett ämne. 5-alfa-reduktas är en proteinförening, vars enzym ingår i processerna för steroidogenes. Detta ämne stimulerar omvandlingen av testosteron (manlig könshormon) till dihydrotestosteron, vilket är mer intensivt. Dessutom främjar enzymet bildandet av allopregnanolon och några andra neurosteroider.

5-alfa-reduktas produceras huvudsakligen i organen i reproduktionssystemet, i synnerhet i vävnaderna i prostata och seminala vesiklar. En liten del av enzymet bildas också i hudceller, hårsäckar och vissa delar av nervsystemet.

Varför behöver vi hämmare?

Inhibitorer av 5-alfa-reduktas - läkemedel som blockerar produktionen av enzymet och påverka mängden av manliga könshormoner i kroppen. Idag används dessa droger ofta. Till exempel är de ofta föreskrivna för patienter som lider av akne. Preparat av denna grupp hjälper till att förhindra alopeci (skallighet).

Det finns många användningsområden för läkemedel som hämmar produktionen av ett enzym, såsom 5-alfa-reduktas. DGT-blockerare (dihydrotestosteron) används för att behandla prostatahypertrofi. Korrekt läkemedel hjälper till att minska prostatavolymen vid inflammation.

Effektiviteten av behandlingen har bekräftats av många vetenskapliga studier som genomförts i laboratorier med ett världsomspännande rykte.

5-alfa-reduksashämmare: syntetiska preparat

Hittills används två huvudsakliga aktiva komponenter vid tillverkningen av läkemedel i denna grupp:

1. Dutasterid är en selektiv inhibitor och används ofta för att behandla godartad prostatahyperplasi. Den mest populära är drogen Avodart9raquo;.

2. Finasterid - syntetiska substansen orsakar en minskning i nivån av enzymer inte bara blod, men också direkt in i prostatavävnaden. Effekten varar ca 24 timmar. Ibland används det även vid behandling av prostatacancer, även om dess 100% effektivitet inte har bevisats. Valet av läkemedel, som en del av vilka det finns finasterid, mycket mer "Alfinal9raquo;" Urofin9raquo; "Finast9raquo;" Proskar9raquo; "Zerlon9raquo;" Penester9raquo; och några andra.

Läkemedel av vegetabiliskt ursprung

Naturligtvis kan syntetiska droger ge en mer uttalad effekt. Men brukar ofta använda droger på växtbasen - de påverkar kroppen mjukare och nästan ofarlig. Förresten används sådana droger inte bara för sjukdomar i prostatakörteln. De hjälper till att bekämpa alopeci (inklusive kvinnlig alopeci) och akne.

För behandling av hyperplastiska processer i prostata används frukter av dvärg palm, som är rika på fytosteroler och fettsyror. Isoflavoner är en annan grupp av ämnen som har antiandrogena egenskaper. Förresten har liknande egenskaper och nätverksdioecious. Gräsväxter används ofta för att stärka håret.

Finns det några biverkningar?

Det är nödvändigt att ta försiktigt blockeringspreparaten av 5-alfa-reduktas, speciellt när det gäller syntetiska droger. Faktum är att dessa läkemedel verkar direkt på patientens hormonella bakgrund.

Med långvarig upptagning noterar många patienter förändringar i sexuell aktivitet. I synnerhet är det ett brott mot styrka och minskning av sexuell lust. Sexuell kontakt åtföljs ofta av problem: nesktoykoy erektion, kort samlag, etc. Biverkningar bör omfatta en minskning av volymen av ejakulat... På grund av minskningen av antalet neurosteroider utvecklar patienter depression, även om denna bieffekt är extremt sällsynt.

Terapi måste utföras under överinseende av en läkare. Om vi ​​pratar om beredningar av vegetabiliskt ursprung, blir kroppen snabbt van vid dem, så effekten av läkemedlet minskas gradvis till ett minimum. Å andra sidan är fytopreparationer relativt säkra för hälsan.

Kontraindikationer mot användning av inhibitorer

I alla fall kan du ta droger som undertrycker aktiviteten hos enzymet som kallas "5-alfa-reduktas". Dessa läkemedel är inte föreskrivna för patienter i närvaro av akuta inflammatoriska sjukdomar, inklusive med prostatit.

Innan man planerar terapin är det nödvändigt att genomföra en fullständig diagnos av organismen. Om en misstänkt onkologi misstänks utförs prostata biopsi. Förekomsten av maligna neoplasmer är en kontraindikation för användningen av läkemedlet. Dessutom är läkemedlet inte förskrivet till patienter efter operationstiden och i närvaro av njursvikt.

Oväntat: Ägarna vill att deras fruar gör oftare dessa 17 saker. Om du vill att ditt förhållande blir lyckligare bör du ofta göra saker från den här enkla listan.

13 tecken på att du har den bästa mannen Män är riktigt bra människor. Vad synd att goda makar inte växer på träd. Om din själsförälder gör dessa 13 saker kan du med.

Varför behöver jag en liten ficka på mina jeans? Alla vet att det finns en liten ficka på jeans, men få människor undrade varför det kan behövas. Det är intressant att det i början var en plats för hr.

15 symtom på cancer, vilka kvinnor oftast ignorerar. Många tecken på cancer liknar andra sjukdomar eller tillstånd, så de ignoreras ofta. Var uppmärksam på din kropp. Om du märker det.

Topp 10 förstörda stjärnor Det visar sig att ibland slutar den högsta berömmelsen i misslyckande, som det är fallet med dessa kändisar.

Dessa tio små saker som en man alltid ser i en kvinna Tycker du att din man inte vet någonting om kvinnlig psykologi? Det är inte så. Från utseendet på en partner som älskar dig, kommer det inte att vara en enda bagage dold. Och här är 10 saker.

Medicinsk behandling av prostata adenom: läkemedel för behandling

Är det effektivt att behandla prostata adenom medicinskt? Allt kommer att bero på sjukdomens allvar. I de första stadierna med hjälp av läkemedel kan man verkligen stoppa patologiska processer.

Om adenomet startas, hjälper läkemedlen bara till att förbättra livskvaliteten ett tag. I allvarliga fall är det mer lämpligt att använda radikala kirurgiska ingrepp eller minimalt invasiva manipuleringar.

För behandling av BPH är det vanligt att använda alfa-1-adrenoblocker, 5-alfa-reduktashämmare och biologiskt aktiva tillsatser. Analgesia läkemedel kan användas för att lindra symptomen på adenom.

Adenom: Definition och symtom

För att förstå vad ett adenom är, måste du komma ihåg anatomin. Så, vad är prostatakörteln? Prostata är ett glandulärt orört organ som ligger direkt under blåsan.

Urinröret passerar genom prostatakörteln. När en man är frisk är prostatakörteln elastisk, har inga tätningar och ärrbildning. Med utvecklingen av patologiska processer ökar prostatakörteln i storlek, vilket förhindrar det normala flödet av urin.

Prostataadenom (förkortat BPH) är en sjukdom där tumörer av den godartade naturen i prostatakörteln. Enligt statistiken är denna patologi vanligast bland män i åldern 55 år.

Bly till adenom kan ett stort antal faktorer, allt från ohälsosam livsstil, och slutar med inflammatoriska sjukdomar i bäckenorganen. Dessutom blir adenomen ofta en följd av inflammation i prostatakörteln.

I närvaro av en godartad neoplasma i den mänskliga prostatan är följande symtom oroande:

  1. Minskad libido, instabil erektion och för tidig utlösning. Sexuellt intyg eller handling följs ofta av det uttryckta smärtsamma syndromet. Dessutom kan i ejakulatet förekomma blodproppar.
  2. Brott mot urinering. Handlingen med urinering åtföljs av smärta i urinröret, brinnande, skärande. Ofta har en man en falsk uppmaning att urinera, vars frekvens ökar på natten.
  3. Svaghet, trötthet, sömnighet.
  4. Utseende av blodiga föroreningar i urinen.

För att eliminera ovanstående symtom måste du använda vissa mediciner, vilka väljs av den behandlande läkaren.

Alfa-1-blockerare

Alfa-1-adrenoblocker är läkemedel som vanligtvis används i urologi. Dessa mediciner bidrar till att minska blåsans ton, förbättra utflödet av urin, eliminera symtomen på obstruktion och irritation i urinvägarna.

Dessutom, med användning av alfa-1-adrenoblocker, stabiliserar tonen i de glatta musklerna i prostatakörteln. Enkelt uttryckt bidrar drogerna i denna grupp till att förbättra urinprocessen och minska svullnaden i prostata. Dessutom kan dessa läkemedel användas vid behandling av kronisk prostatit.

Drogbehandling av prostata adenom ger användningen av selektiva eller icke-selektiva alfa-1-adrenerge blockerare. Selektiv typ används mycket oftare.

Selektiva alfa-blockerare kan användas även efter radikala kirurgiska ingrepp. Den bästa medicinen i denna grupp är Tamsulosin. Detta verktyg kostar cirka 700 rubel. Vid behandling av adenom är det tillräckligt att ta 1 kapsel av läkemedlet dagligen.

Det bör noteras att selektiva alfa-1-adrenoblocker har ett antal kontraindikationer att använda. För det första kan de inte kombineras med typ 5 fosfodiesterashämmare. Fortfarande kan sådana läkemedel inte tillämpas om personen lider av sänkt artärtryck, leverinsufficiens eller urolithiasis.

Icke-selektiva alfa-1-adrenerge blockerare används något mindre ofta på grund av deras lägre effektivitet. Men många patienter föredrar dessa specifika produkter, eftersom de är ganska billiga.

Den bästa icke-selektiva alfa-1-adrenoblockeren anses vara Alfuzosin. Dess kostnad överstiger inte 300 rubel. Den dagliga dosen av detta läkemedel med adenom är 5-10 mg. Alfuzozin har också ett antal kontraindikationer att använda. Läkemedlet är kontraindicerat för män som lider av kroniskt njursvikt, ischemisk hjärtsjukdom, leversvikt.

Alla alfa-1-blockerare ska inte tas för länge. Behandlingsperioden fastställs strikt individuellt.

Hämmare av 5-alfa-reduktas och smärtstillande medel

Behandling av prostataadenom involverar nödvändigtvis användningen av inhibitorer av 5-alfa-reduktas. Varför är det så? Faktum är att drogerna i denna grupp kommer att stoppa ytterligare tillväxt av godartad neoplasm.

Hämmare av 5-alfa-reduktas minskar effekten av manliga hormoner på prostatakörteln. Detta har en fördelaktig effekt på sjukdomsförloppet. Adenom av prostata slutar öka i storlek, och så småningom upphör prostata att vara edematiskt.

Förresten reducerar inhibitorerna av 5-alfa-reduktas nivån av PSA i adenom. Det är värt att notera att användningen av droger i denna grupp är helt meningslös, om BPH-prostata inte ökar i storlek.

Med användning av 5-alfa-reduktashämmare kan följande biverkningar inträffa:

  • Svag styrka.
  • Ökad bröstkörtlar.
  • Minska mängden spermier.

Som redan nämnts ovan adenom ofta åtföljs av utseendet av svår smärt syndrom. Därför kompletteras läkemedelsbehandling ofta med användning av smärtstillande läkemedel.

Snabbt för att stoppa smärtsamt syndrom är det möjligt med hjälp av sådana medel, som Ibuprofen, Movalis, diklofenak. Effektivare är smärtstillande medel, tillverkade i form av ljus.

De bästa anestetiska suppositorierna är Vitaprost, suppositorier baserade på propolis, Voltaren.

Fytopreparationer för adenom

Behandling av prostatahyperplasi med fytopreparationer är möjlig. Sådana läkemedel ska ordineras av den behandlande läkaren. Fördelen med naturläkemedel är det faktum att de kan kombineras säkert med 5-alfa-reduktashämmare och alfa-1-adrenoblockerare.

En bra phyto-medicin är Peponen. Det kostar inte mer än 500 rubel. Den aktiva komponenten i läkemedlet är pumpaolja. Fortfarande i strukturen av ett läkemedel in i sorbitol, vatten, gelatin och glycerin.

När du använder Fytopreparation PEPONEN kan du:

  1. Normalisera processen med urinering.
  2. Ta bort inflammationen i prostata.
  3. Förbättra styrka och libido.

Hur tar man medicin? Den dagliga dosen är 1800 mg. Multiplikation av läkemedlet - 3-4 gånger om dagen, och behandlingens varaktighet - 1 månad, men behandlingstiden kan anpassas av den behandlande läkaren. Förresten måste vi komma ihåg att Pepon har ett antal kontraindikationer för användningen.

Bland dem är kolelithiasis, intolerans mot fruktos, exacerbation av mage och duodenalsår, allergi mot pumpaolja, glycerin eller andra beståndsdelar i läkemedlet.

Peptiden bör inte kombineras med antikoagulantia. Man bör komma ihåg att fytopreparationen är relativt säker, men med en överdos kan det finnas allergiska reaktioner, ringande i öronen, dyspepsi.

Finns det en komplex åtgärdsmedicin som är bekväm att använda och har inga kontraindikationer? Hittills är ett sådant verktyg - det här är den kinesiska urologiska gips ZB Prostatic Navel Plasters. Det bör noteras att kosttillskott kan användas även av äldre patienter.

Vid det givna bioadditiva, till skillnad från syntetiska läkemedel, finns det absolut inga kontraindikationer och biverkningar. Gipset är mycket praktiskt att använda - det behöver bara limmas på naveln och tas bort efter en viss tid.

Fytopreparation kan användas vid behandling av adenom, prostatit, mild styrka och många andra patologier i det genitourära systemet. Kinesiskt urologiskt gips hjälper inte bara till att stoppa symptomen på adenom, men förhindrar också ytterligare tillväxt av tumören.

5-alfa-reduktashämmare för behandling av prostataadenom

Inhibitorer av 5-alfa-reduktas minskar effekten på prostata hos vissa manliga hormoner (androgener). Det saktar tillväxten av prostata och kan även leda till en minskning av prostata, vilket i sin tur kan lindra symptomen på prostata adenom.

Men eftersom prostataformen inte alltid är relaterad till graden av symtom är dessa droger inte effektiva i alla fall.

När du slutar ta drogen tenderar symtomen att dyka upp igen.

I vilka fall används dessa droger

5-alfa-reduktashämmare rekommenderas inte för patienter med symptom på prostatacenom utan märkbar ökning av prostata. Läkemedel ges till patienter med måttliga symtom som oroar sig.

Hur bra hjälper läkemedel?

I de flesta fall med användning av 5-alfa reduktashämmare minskar American Urology Association (AAU) symtomindex med 3 poäng. Denna minskning ger en känsla av signifikant lindring av symptom. Inhibitorer av 5-alfa-reduktas minskar också risken för komplikationer såsom oförmåga att urinera (recession urin) och minskar sannolikheten för behovet av kirurgiskt ingrepp.

Signifikant förbättring av symtom uppstår efter 6-12 månader.

I studier av tidigare år noterades att dutasterid också är effektivt för att minska symptomen på prostataadenom, som finasterid. Men jämförande studier av effekten av dutasterid och finasterid har inte genomförts.

Användning av en kombination av alfa-blockerare med 5-alfa-reduktashämmare ger en större effekt än ensam användning.

Hämmare av 5-alfa-reduktas har visat sig vara ett säkert och väl tolererat läkemedel. Biverkningar som kan uppstå under det första användningsåret inkluderar:

Minskad sexdrift.

Ejaculations dysfunktion (som ejaculation av mindre semen).

Svårigheter med erektion.

Svullnad eller utvidgning av bröstkörtlar.

I en stor studie angav att efter ett års behandling med finasterid, grad av biverkningar såsom minskad libido, erektil problem var liknande den nivå på grund av behandling med samma studie angav att risken för ejakulationsrubbning i fallet med finasterid var högre.

För en fullständig lista över biverkningar, se länken om läkemedel.

Vad ska jag tänka på?

Hämmare av 5a-reduktas minskar storleken på prostatan, men eftersom storleken på prostatan inte alltid förknippad med graden av symptom, dessa läkemedel inte är effektiva i alla fall. När du slutar ta drogen tenderar symtomen att dyka upp igen.

Inhibitorer av 5-alfa-reduktas minskar nivån av prostataspecifikt antigen (PSA). Eftersom PSA-nivån används för att upptäcka tidig prostatacancer, bör en patient som tar 5-alfa reduktashämmare ta hänsyn till följande:

De flesta experter rekommenderar att patienter screenas för prostatacancer (med PSA-testet och en digital rektalundersökning) innan de börjar ta 5-alfa reduktashämmare.

I framtiden, om efter 6 månaders inträde inte PSA-nivån minskade med cirka 50%, är det nödvändigt att fortsätta undersökningen för prostatacancer.

PSA-nivån är större än 2 ng / ml (nanogram per milliliter) under mottagnings inhibitorer av 5-alfa-reduktashämmare kan indikera behovet av ytterligare testning för prostatacancer.

5-alfa-reduktashämmare kan vara mindre effektiva vid minskning av symtom jämfört med alfa-blockerare.

5-alfa-reduktashämmare rekommenderas inte för behandling av prostataadenom hos patienter med icke förstorad prostata. Drogen måste tas hela livet för att undvika att symptomen återupptas.

Läkemedlet ska inte tas till en man som kommer att få en baby på grund av den låga sannolikheten att utveckla missbildningar av fostret. Gravida kvinnor eller kvinnor som förbereder sig för graviditet bör undvika kontakt med brutna eller krossade piller innehållande finasterid eller dutasterid.

Inhibitorer av 5-alfa-reduktas i modern urologisk praxis

Publicerad i tidskriften:
"Effektiv farmakoterapi. Urologi ", 2011, nr 4, sid. 10-17

EI Veliev, V.E. Ohrits
RMAPO, Institutionen för Urologi och Operativ Andrologi

Symtom på det nedre urinvägarna (LUTS) är utbredd hos äldre män. Under senare år har det blivit uppenbart att olika patofysiologiska mekanismer spelar en roll vid utvecklingen av LUTS, men godartad prostatahyperplasi (BPH) är fortfarande den dominerande orsaken. Det är känt att BPH negativt påverkar livskvaliteten hos de flesta äldre män, i vissa patienter tar BPH en komplicerad kurs. Data från populationstudier tyder på att DSH är en progressiv sjukdom. Progression uttrycks vid förvärring av symtom, akut urinretention (OZM), vilket leder till behovet av kirurgisk ingrepp. I vardagen börjar behandlingen med DSH vanligtvis med medicinsk behandling. Vid ineffektivitet används olika versioner av kirurgisk behandling. Första val läkemedel för BPH är alfa-adrenoblocker och 5-alfa-reduktashämmare. Denna artikel presenterar data om verkningsmekanism, metaboliska effekter, aspekter vid användning av 5-alfa-reduktashämmare.

Verkningsmekanismen för 5-alfa-reduktashämmare

Tillväxten av prostatavävnad beror på produktionen av hormoner och tillväxtfaktorer. Steroid 5-alfa-reduktas - ett enzym lokaliserat i kärnan av de prostata stromaceller, katalyserar den irreversibla omvandlingen av testosteron till dihydrotestosteron. DHT binder till en nukleär androgenreceptor i prostata stromaceller och leder till utsöndring av parakrina tillväxtfaktorer, vilka diffunderar från stroma i prostataepitel stimulera tillväxten och differentiering av celler. Den friska prostatakörteln upprätthåller homeostasen av proliferativa och apoptotiska processer i epitel- och stromaceller. Man har nu funnit isoenzym 2 5-alfa-reduktas, som skiljer sig i lokalisering av en kromosomal gen expressionsmönster i vävnader och biokemisk aktivitet. 5-alfa-reduktas typ 1 har obetydlig aktivitet i prostatavävnaden och representeras huvudsakligen i hud och lever, 5-alfa-reduktas typ 2 mestadels lokaliserad i prostata. Båda isoenzymerna bestäms i det normala prostatavävnad, men deras observeras i BPH överuttryck som leder till hyperplasi av den stromala och epiteliala celler i övergångszonen och paraurethral körtlar. I BPH är det i motsats till prostatacancer huvudsakligen överuttryck av 5-alfa-reduktas typ 2. Överdriven produktion av dihydrotestosteron kan orsaka androgenberoende tillstånd såsom godartad prostatahyperplasi (BPH), prostatacancer, akne, alopeci et al. [1]. Administreringen av 5-alfa-reduktashämmare är således patogenetiskt motiverad för behandling av dessa tillstånd. Blockering av 5-alfa-reduktas, de minskar koncentrationen av DHT för att inducera apoptos av prostataepitelceller med långvarig användning minskar prostatavolymen med i genomsnitt 15-25% och öka hastigheten topp urinering, vilket eliminerar den mekaniska komponenten i obstruktion i BPH. För närvarande är 2 inhibitorer av 5-alfa-reduktas-finaasterid och dutasterid registrerade på pharma-marknaden. Trots det faktum att båda drogerna har en liknande verkningsmekanism finns det några farmakologiska och kliniska egenskaper (Tabell 1). Finasterid syntetiserades på 1984, vid en tillåten användning i USA för behandling av BPH med 1992 g. Finasterid är en kompetitiv hämmare av 5-alfareduktazy som har en mycket större affinitet för 5-alfa-reduktas typ 2 och bildar ett stabilt komplex med enzymet. Vid en daglig dos på 5 mg / dag minskar finasteriden nivån av dihydrotestosteron i prostata med 70-90%. Läkemedlet har inga androgena och antiandrogena effekter och påverkar inte interaktionen av testosteron och DHT till androgenreceptorn. Jämförande studier som mäter den intraprostatiska koncentrationen av DHT i tillämpningen av finasterid och dutasterid, inte utförs. Enligt ungefärliga data, intraprostatisk koncentration av DHT i ansökan dutasterid minskas med 94-95%, medan tillämpningen av finasterid - med 85-91% [1].

Tabell 1. Farmakokinetiska och farmakodynamiska skillnader mellan dutasterid och finasterid

Morfologiska och metaboliska effekter av 5-alfa-reduktashämmare

DHT, är den primära faktorn exokrin utsöndring av prostataepitelceller nyckelsubstansen för bildningen av intraprostatiska PSA och serum. Inom 6-12 månader efter att ha tagit 5-alfa reduktashämmare reduceras serum-PSA-nivån med 50%. Detta måste beaktas när man bestämmer sig för att utföra prostatabiopsi. Det anses att kriteriet för prostata biopsi vid mottagning av hämmare av 5-alfa-reduktas är en ökning av serum-PSA som är större än 0,3 ng / ml från nadir nivå. Ett stort antal experimentella och kliniska studier har visat att inhibitorer av 5-alfa-reduktas minskar prostatavolymen och inducerar atrofi och apoptos av epiteliala celler under BPH. Det finns ökande bevis för att liknande effekter observeras i prostatacancer. Finasterid reducerade dosberoende proliferationen av cancerceller i LNCaP-cellinjerna. Dessa data inducerar ett stort antal studier om användningen av 5-alfa-reduktashämmare i RP. Det är viktigt att finasterid minskar uttrycket av vaskulär endotelial tillväxtfaktor (VEGF), inhibering av angiogenes, och avsevärt minska mikrokärlsdensiteten i prostatisk suburethral vävnad, vilket förklarar effekten av finasterid för BPH med komplicerad hematuri, och mindre blodförlust under TURP efter behandling läkemedel [2].

Under de senaste åren har frågan om effekterna av finasterid på spermatogenes och säkerhet av läkemedels män vars sexpartner gravid. Såsom nämnts ovan, är finasterid godkänt för användning i BPH med 1992, och sedan 1997 g. Finasterid är allmänt används för behandling av alopeci hos ett mg per dag. Detta ledde till att allt fler män av reproduktiv ålder använder finasterid. Flera studier har visat att när tilldela en mg finasterid spermiekoncentration, motilitet och morfologiska egenskaper inte förändras. [3] Liknande data erhölls i en dos av 5 mg. US diskuterade ganska utför möjligheten till ackumulering av hämmare av 5-alfa-reduktas i sädesvätska och möjlig teratogen effekt på fostret av en gravid partner. Koncentrationen av finasterid i spermierna med en daglig dos på 5 mg varierade från odetekterbar till 21 ng / ml. Sålunda, 5 ml ejakulat innehåller finasterid dos 50-100 gånger lägre än den mottagna inåt och knappast har någon som helst inverkan på fostret. Ändå rekommenderas att män vars partners är gravida tar finasterid med försiktighet. Trots att hämmare av 5-alfa-reduktashämmare inte har antiandrogen verkan, har det varit ett bekymmer om eventuella negativa hjärt- och skelett resorptiva effekten av behandlingen. I placebokontrollerade studier har visat att behandling med hämmare av 5-alfa-reduktas ingen effekt på bentätheten, benresorptionssjukdomar markörer, förändrar inte lipid- och kolhydratprofiler och hemoglobinkoncentration [4]. Inhibitorer av 5-alfa-reduktas tolereras vanligtvis väl och orsakar ett litet antal biverkningar. De flesta biverkningar observeras under det första behandlingsåret, och det leder oftast inte till misslyckad behandling. Förekomsten av biverkningar med dutasterid och finasterid är inte annorlunda. I 12-månaders studie, biverkningar av dutasterid (813 patienter) och finasterid (817 patienter), var erektil dysfunktion registrerades vid 7% och 8%, respektive, minskning i libido - 5% och 6%, respektive, ejaculatory störningar - 1% av varje grupp och gynekomasti - även i 1% av varje grupp [1].

Effektiviteten av monoterapi med 5-alfa-reduktashämmare vid behandling och förebyggande av BPH-progression

Finasterid är den mest studerade hämmaren av 5-alfa-reduktas. Boyle et al. utförde en meta-analys av sex randomiserade placebokontrollerade kliniska prövningar [5]. Den mest signifikanta korrelationen hittades mellan den ursprungliga volymen av prostata och klinisk förbättring. Vid initial prostatavolymen mindre än 20 cm 3, visade en liten förbättring: IPSS poäng på en skala minskas med 1,8 poäng, ökad urinering hastighet av 0,9 ml / s. Om den ursprungliga prostatavolymen var 60 cm 3, summan av poängen minskade med 2,8 poäng, och ökad urinering hastighet av 1,8 ml / s. Skillnaden mellan placebo- och finasteridgrupperna var tydlig med en prostatavolym på mer än 40 cm 3. Efter resultaten av denna meta-analys publicerades data om 4-årig användning av finasterid i PLESS-studien [6]. Vid mottagning av finasterid prostatavolymen reducerades med 18% jämfört med en ökning på 14% i placebogruppen minskade symptom på ifrågasätta IPSS (3,3 poäng kontra 1,3 poäng vid användning av placebo), ökad urinering hastighet (3,3 ml / sek vs 1,3 ml / s).

I de följande resultaten blir tillgängliga finasterid monoterapi studie Mtops (medicinsk terapi av Prostata symptom) - median minskning i prostatavolymen finasterid-gruppen var 19% (jämfört med en ökning på 24% i placebogruppen). Det var också en signifikant förbättring av urineringshastigheten och en minskning av antalet punkter på IPSS-skalan [7]. Den 12-månaders jämförande studie av effekten av finasterid och dutasterid EPICS (förstorad prostata International jämförande studie) i 1630 patienter med symptomatisk BPH äldre än 50 år randomiserades till finasterid (817 patienter) och dutasterid (813 patienter). Efter ett år av behandling minskade den genomsnittliga prostatavolymen med 27,4% i båda grupperna. Det fanns ingen statistiskt signifikant skillnad i förbättring i IPSS-skalan och en ökning av Qmax mellan grupperna. Mtops studie var den första randomiserade, dubbel-blind, placebokontrollerad studie, studera effekten av läkemedelsbehandling på utvecklingen av BPH. Klinisk progression av sjukdomen definierades som en ökning av totala poäng på en skala IPSS> 4 AUR utveckling av akut njursvikt associerad med BPH, återkommande urinvägsinfektioner, inkontinens. I placebogruppen (737 män) registrerades sjukdomsprogressionen hos 17% av patienterna under 5 års uppföljning. Den vanligaste manifestationen av progressionen av LUTS var en subjektiv försämring (ökning i IPSS> 4) - 79,5%, AUR förekom hos 2% av patienterna i placebogruppen, kirurgi för BPH tog 5% av patienterna. Under 5 år av uppföljning i gruppen som inte fick behandling, prostatavolymen ökade med 24%, och PSA-nivå - 14%. I PLESS studien i gruppen av patienter som behandlades med finasterid reducerade risken av AUR med 57% och risken för kirurgi - 55%. Dutasterid visade liknande effektivitet vid minskning av riskerna med OZM och behovet av kirurgisk ingrepp. Risken för OZM vid dutasteridintag minskade med 57% och kirurgiskt ingrepp med 48% jämfört med placebo [8].

Effektiviteten av kombinationsbehandling med 5-alfa-reduktashämmare vid behandling och förebyggande av BPH-progression

Ändamål kombinations hämmare av 5-alfa-reduktashämmare och alfa-adrenerga blockerare, som skiljer sig i mekanismen för verkan och kompletterar varandra, är pathogenetically jordad. Trots detta har den första randomiserade studien med 12 månaders uppföljning inte visats fördelarna med kombinationsterapi jämfört med monoterapi med en alfa-blockerare. I studier PREDICT (doxazosin och finasterid) och Veterans Affairs Cooperative Studier godartad prostataförstoring Study (terazosin och finasterid) kombinationsterapi var överlägsen monoterapi med hämmare 5-alfa-reduktas, men visade inte fördelar jämfört med monoterapi med alfa-adrenerg blockerare. Detta kan förklaras av den kortvariga terapin i denna studie. Resultaten av den tidigare nämnda Mtops studie med 3047 patienter, bekräftade fördelen av långvarig (mer än 4 år) kombinationsterapi. Trots det faktum att det huvudsakliga syftet med studien var att undersöka BPH progression under behandling visade det sig att långvarig kombinationsterapi är överlägsen monoterapi för att minska LUTS och förbättra urinflödeshastigheten. I 4 års behandling minskade antalet poäng på IPSS-skalan med i genomsnitt 4,9; 6,6; 5,6; 7,4 i placebo, doxazosin, finasterid respektive kombinationsterapi. Hastigheten för urinering förbättrades med 2,8; 4,0; 3,2 respektive 5,1 ml / s.

Således visade alla terapier en fördel jämfört med placebo, alfa-adrenoblockerterapi - över behandling med en 5-alfa reduktashämmare var det mest effektiva kombinationsbehandling. Denna viktiga studie fick oss också att svara på frågan om hur BPH utvecklas i olika behandlingsgrupper. Risken för progression (exacerbation av LUTS) i kombinationsbehandlingstiden var mindre med 66% jämfört med 34% och 39% i monoterapigrupperna med finasterid respektive doxazosin. Samtidigt visade det sig att finasterid, i stället för doxazosin som mono- eller kombinationsbehandling, avsevärt minskade båda riskerna vid bedömningen av risken för att utveckla en OZM och behovet av operation. OZM-frekvensen under behandlingen var 0,2 fall per 100 patienter i finasteridgruppen, 0,1 fall per 100 patienter med kombinationsbehandling, 0,4 fall per 100 personer i doxazosin-gruppen och 0,6 fall per 100 patienter i placebogruppen. Frekvensen av kirurgiska ingrepp för BPH under behandling var 0,5 fall per 100 patienter i finasteridgruppen, 0,4 fall per 100 patienter med kombinationsbehandling, 1,3 fall per 100 patienter i doxazosin-gruppen och 1,3 fall per 100 patienter i placebogruppen. Forskarna drog slutsatsen att patienter med LUTS och prostatavolym större än 30 cm 3 har en fördel vid utnämning av kombinationsbehandling jämfört med någon grupp av monoterapi.

En 4-årig studie Comb AT [1] studerade effekten av dutasterid, tamsulosin och kombinationsterapi på progression av BPH och LUTS. Fördelarna med kombinerad terapi jämfört med monoterapi demonstrerades också. Tabell 2 sammanfattar data på effektiviteten av olika kombinationer av läkemedel i terapin av progressionen av BPH och LUTS [1].

Tabell 2. Data om multicenterstudier om effektiviteten av läkemedelsbehandling och förebyggande av BPH-progression

Möjligheten att övergå till monoterapi med en 5-alfa-reduktashämmare hos patienter med LUTS

Inhibitorer av 5-alfa-reduktas-inhibitor skall administreras under en lång tid för att uppnå den kliniska effekten, medan den maximala effektiviteten av alfa-blockerare sker inom några veckor. Studien SMART (Symptom Hantering Efter Reducerande Therapy) studerade effekten av kombinationsterapi med tamsulosin och dutasterid, och hävning effekten på LUTS tamsulosin efter 6 månaders behandling. Efter avskaffandet av alfa blockeraren klagade nästan tre fjärdedelar av patienterna inte om ökningen av LUTS. Men med initiala svåra urineringstendigheter (IPSS> 20) krävdes en långvarig behandlingskombination. I en nyligen öppen multicenterstudie bedömde effekten av kombinerad behandling med finasterid, och en alfa-blockerare under 9 månader följt av indragning alfablockerare och finasterid för 3 eller 9 månader. I ingen av grupperna var det ett uttalat nedsatt LUTS efter avbrytande av alfa-blockeraren. Sålunda, till patienter med lätt till måttlig LUTS efter 6-9 månaders behandling med en övergångs monoterapi hämmare 5-alfa-reduktas, medan patienter med svår LUTS lämpliga för att fortsätta långsiktig kombinationsterapi.

5-alfa-reduktashämmare för kemoprevention av RP

Kliniska bevis för rollen som hämmare av 5-alfa-reduktas i förhindrandet av prostatacancer kommer från studier SSBS (Prostate Cancer Prevention Trial) och MINSKA (Reduktion med Dutasteride av prostatacancer Events). PCPT startade 1993 i mer än 200 amerikanska centra. De obligatoriska urvalskriterierna för studien var ålder över 55 år, PSA-nivå. I gruppen som fick finasterid fördubblades värdet av PSA. Vid slutet av studien, efter 7 år, rekommenderades alla patienter en prostata biopsi. Totalt 18 882 personer randomiserades. I finasteridgruppen fanns en minskning av incidensen av lågprostatacancer med 24,8%. På samma gång, var finasterid grupp fann en ökad risk för detektering av lågt differentierad cancer (280 tumörer med höga nivåer (7-10 poäng) Gleason finasterid grupp jämfört med 237 i placebogruppen). Detta ledde till slutsatsen att finasterid inte ska användas för kemoprofylax av RP. Stora förhoppningar i kontakt med dubbla hämmare av 5-alfa-reduktas - dutasterid, vars inflytande på utvecklingen av prostatacancer undersöktes i MINSKA studie. Emellertid visade studien liknande minskning i frekvens-differentierade prostatacancer (22,8%) och en liknande ökning i frekvensen av dåligt differentierade SH. Flera ytterligare test har utförts för att bestämma den verkliga effekten av 5a-reduktashämmare på lågkvalitativ cancer [9, 10]. Tyvärr har dessa verk genomfört en retrospektiv analys, och användningen av resultaten är endast möjlig som antaganden och inte tydliga bevis. Dessutom hade endast 27% av patienterna med diagnosen prostatacancer morfologiska prover tillgängliga efter operationen. I december 2010, en sessionsmedlingskommitté FDA (Food and Drug Administration) ingen möjligheten att använda inhibitorer av 5-alfa-reduktas-inhibitor för förebyggande av prostatacancer [11]. Patologiska prover efter forskning SSBS och minska utvärderades av en oberoende patolog baserat på en modifierad Gleason gradering. Emellertid, efter förnyad analys av biopsiprover inte observerades för att minska frekvensen av prostatacancer med en Gleason gradering från 7 till 10 punkter, samtidigt fanns det en absolut ökning av prostatacancer med gradering 8-10 Gleason poäng av 0,5% med och dutasterid 0,7% vid applicering av finasterid. Det var endast en minskning av förekomsten av prostatacancer med en gradering av 6 poäng eller lägre på Gleason-skalan. Som ett resultat har 5-alfa reduktashämmare inte rekommenderats av FDA för rutinmässig användning vid förebyggande av prostatacancer. Otvivelaktigt, studierna hade flera epidemiologiska och kliniska egenskaper, och ytterligare studier är nödvändiga för att bekräfta eller vederlägga värde inhibitorer av 5-alfa-reduktas i förhindrandet av prostatacancer.

slutsats

Resultaten av ett antal multicenter, randomiserade dubbelblindstudier har bekräftat effektiviteten av inhibitorer av 5-alfa-reduktas vid behandling av LUTS och förhindra utvecklingen av BPH. Närvarande, är kliniska studier för att andra typer av kombinationsterapi av BPH - inhibitorer av 5-alfa-reduktas och M-kolinerga antagonister, inhibitorer av 5-alfa-reduktashämmare och fosfodiesteras typ 5. Dessutom samtidig administrering av testosteron studie läkemedel och hämmare av 5-alfa-reduktas hos patienter med symptom på hypogonadism och LUTS BPH. I 2009 KMG EP initierat en multicenterstudie ARTS (Avodart efter radikal terapi för Prostatacancer Study), varvid effektiviteten av dutasterid studerade vid biokemiska återfall efter radikal prostatektomi eller strålningsterapi för prostatacancer [14], och eventuella fördelar destinations inhibitorer av 5-alfa reduktas i castration-refraktär prostatacancer. Problemet kemoprevention av prostatacancer hämmare av 5-alfa-reduktas är fortfarande en hel del frågor, som är utformade för att möjliggöra långtidsstudier. När man jämför två hämmare av 5-alfa-reduktas det bör noteras att de uppgifter som de flesta studier har visat de kliniska fördelarna med att tillämpa dutasterid BPH-patienter och LUTS förbättring för att minska risken för sjukdomsprogression. Vid monoterapi minskar finasteriden prostatavolymen med i genomsnitt 20%, vilket leder till en signifikant minskning av den mekaniska komponenten av obstruktion i BPH. En ytterligare fördel är effektiviteten av läkemedlet finasterid vid behandling av BPH komplicerad hematuri, och möjligheten att dess användning som en förberedelse för TURP. De studier bekräftade också en signifikant fördel med användningen av kombinationsbehandling med alfa-adrenerga blockerare för att förhindra progression av BPH [12], särskilt för patienter med förstorad prostatakörtel (30 cm 3) [13]. Den ekonomiska tillgängligheten av finasterid jämfört med dutasterid tillåter oss att rekommendera detta läkemedel för utbredd användning vid behandling av BPH.

Tidigare Artikel

Tabell över vikt i förhållande till tillväxt

Fler Artiklar Om Prostatacancer